Wegovy和Mounjaro等減肥藥的巨大成功激發了肥胖研究的熱潮，尤其是對治療肥胖的新療法的探索。數十家公司紛紛投身于這場藥物競賽，競相推出口服、長效、副作用少或除減重外還具備額外益處的藥物。這些藥物大多以胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIPR)和胰高血糖素受體(GCGR)，以及其他與飽腹感及新陳代謝相關的激素為靶點，有一些藥物則采用了全新的作用機制。
腸促胰島素(Incretins)是一類腸道激素，是胰高血糖素超家族的成員。在人體中主要有兩種Incretins，分別是GIP (葡萄糖依賴性促胰島素分泌肽；也稱為胃抑制肽)和GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)。這兩種激素都由小腸的內分泌細胞分泌，并在攝入葡萄糖或營養物質后釋放，以刺激胰腺β細胞分泌胰島素。GIP和GLP-1通過與它們特定的受體結合發揮作用，這些受體分別是GIP受體(GIPR)和GLP-1受體(GLP1R)，它們屬于G蛋白偶聯受體家族。與受體結合后主要激活并提高胰腺β細胞內的環磷酸腺苷水平，從而以葡萄糖依賴的方式刺激胰島素分泌(見下圖)。除了促胰島素作用外，GLP-1和GIP還具有其他代謝效應，例如抑制胰腺分泌胰高血糖素、延緩胃排空以及增加飽腹感。GCG(胰高血糖素)是由胰腺α細胞分泌的一種激素，其作用與胰島素相反，通過促進糖異生和糖原分解來調節血糖，并在葡萄糖和脂質代謝中發揮重要的調節作用。GCGR(胰高血糖素受體)在控制血糖水平和能量平衡方面起著至關重要的作用。
2. GLP-1 and GIP receptor signaling in beta cells-A review of receptor interactions and co-stimulation: A. Mayendraray, et al.; Peptides 151, 170749 (2022)
3. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regarding glycaemic control and body weight reduction: M.A. Nauck & D.A.D'Alessio; Cardiovasc. Diabetol. 21, 169 (2022)
圖1. GLP-1R和GIPR激動劑效應示意圖
圖2. GLP-1R, GIPR和GCGR信號通路示意圖
Adipogen 熱銷激動劑-廠家大量現貨
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產品名稱 |
貨號 |
規格 |
產品描述 |
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Liraglutide |
AG-CP3-0034 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
長效?；疓LP-1受體激動劑。 |
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Retatrutide.Na |
AG-CP3-0044 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
新型GCG受體、GIP受體和GLP-1受體三重激動肽。 |
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Semaglutide |
AG-CP3-0040 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
比利拉魯肽更長效的GLP-1受體激動劑。 |
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Semaglutide.acetate |
AG-CP3-0032 |
1mg/5mg/25mg/100mg |
司美魯肽的鹽形式 |
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Tirzepatide |
AG-CP3-0043 |
5mg/25mg/100mg |
新型GIP和GLP-1受體雙重激動劑。 |
Adipogen 新品激動劑-廠家現貨
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產品名稱 |
貨號 |
規格 |
產品描述 |
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Cagrilintide.acetate |
AG-CP3-0047 |
1mg/5mg/25mg |
新型長效非選擇性AMYRs激動劑 和CTR激動劑。與Semaglutide聯合開發為“CagriSema”新型藥物。 |
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DMB [GLP-1R Agonist] |
AG-CR1-3759 |
1mg/5mg/25mg |
小分子GLP-1受體激動劑。 |
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Mazdutide [LY-3305677] |
AG-CP3-0045 |
1mg/5mg/25mg |
新型長效 GLP-1 和 GCG 受體雙重激動劑 |
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Survodutide [BI 456906] |
AG-CP3-0046 |
1mg/5mg/25mg |
新型長效 GLP-1 和 GCG 受體雙重激動劑 |
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