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摘要
法利必利是腦 D2 多巴胺受體高親和力 PET 顯像配體，但其注射質量對顯像定量的影響尚不明確。本研究采用 ¹¹C-法利必利與 ¹?F -法利必利，在小鼠體內對比不同摩爾活度下的受體結合潛力。結果顯示，紋狀體非置換結合電位（BP?d）與注射質量呈強負相關，即使高摩爾活度的 ¹¹C 標記物仍存在約 19% 受體占據。高親和力配體在小動物 PET 中極易出現質量效應，必須嚴格控制摩爾活度以保證定量準確。
 
圖1：論文封面概要
 
方法
8 只 C57BL/6J 小鼠在兩周內完成 3 次 PET 掃描，分別注射高摩爾活度 ¹¹C-法利必利（摩爾活度153.3±81.7 GBq/μmol，注射質量0.03±0.02 μg）、正常 ¹?F-法利必利（44.9±11.1 GBq/μmol，0.11±0.03 μg）與低摩爾活度 ¹?F-法利必利（21.2±4.8 GBq/μmol，0.21±0.05 μg）。采用 MLEM 三維迭代重建，PMOD 軟件配準至小鼠腦 MRI 模板，以小腦為參考區計算 BP?d，通過 Scatchard 分析獲得受體密度（Bmax）與親和力（KD）。
 
分子影像設備應用
使用美迪索 nanoScan PET/MRI 與 PET/CT 雙模系統，動態采集 93 分鐘 PET 數據，經 TeraTomo 3D 重建。MRI 提供解剖定位，圖像配準后提取紋狀體、中腦等腦區時間活度曲線，以 SUV 與 BP?d 進行受體結合定量分析。
 
分子影像設備實驗結果
PET 顯像顯示，隨注射質量升高，紋狀體放射性攝取顯著降低；¹¹C-法利必利組信號最高，低摩爾活度 ¹?F 組最弱，外紋狀體區域差異更為明顯（圖 2）。
 
圖 2（原文 Fig.1）：三種條件下小鼠腦 PET/MRI 融合圖，直觀顯示注射質量對受體顯像的影響
 
研究結果
¹¹C-法利必利 BP?d 為 13.5±1.1，正常 ¹?F 組為 8.6±2.2，低活度組僅 5.3±1.3；BP?d 與注射質量高度負相關（R²=0.95）。Scatchard 分析得出 Bmax=62 pmol/g，KD=0.25 nM，計算受體占據：正常 ¹?F 組約41%，低活度組高達64%。（圖 3）。
 
圖 3（原文 Fig.4）：BP?d 隨注射質量變化曲線與 Scatchard 擬合圖，證實顯著質量效應
 
研究結論
法利必利與 D2 受體的結合高度依賴注射質量，小動物 PET 中即使微量注射也難以完全滿足真示蹤條件。開展高親和力受體配體顯像時，必須最大化摩爾活度并嚴格控制注射質量，否則將導致定量嚴重偏低與結果誤判（圖 4）。
 
圖 4（原文 Fig.3）：三組紋狀體與外紋狀體 BP?d 定量統計圖，直觀呈現質量效應差異
原文出處DOI：10.1007/s11307-026-02096-7