找到能結(jié)合靶點(diǎn)的化合物，只是藥物研發(fā)的開始。更關(guān)鍵的問題是：這個(gè)化合物會(huì)不會(huì)在其他靶點(diǎn)上"惹麻煩"？
藥物脫靶效應(yīng)是導(dǎo)致臨床失敗的主要原因之一。據(jù)統(tǒng)計(jì)，約30%的藥物在臨床試驗(yàn)中因安全性問題終止，其中相當(dāng)一部分與脫靶活性相關(guān)。愛思益普的成藥性評價(jià)平臺，本質(zhì)上是在做藥物研發(fā)的"背景調(diào)查"。
Safety Panel是這套體系的核心工具。ICESTP 44 SAFETYPANEL覆蓋44個(gè)臨床相關(guān)靶點(diǎn)，包括24個(gè)GPCR、8個(gè)離子通道、7個(gè)酶、2個(gè)核受體和3個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)體；ICESTP 90 SAFETYPANEL擴(kuò)展至90個(gè)靶點(diǎn)。與傳統(tǒng)單點(diǎn)篩選不同，該平臺采用劑量反應(yīng)模式，每個(gè)靶點(diǎn)提供10個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)，直接輸出IC50/EC50值，無需后續(xù)追加驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)。這意味著客戶可以在早期就獲得脫靶風(fēng)險(xiǎn)的定量評估，而不是簡單的"陽性/陰性"判斷。
心臟安全性評價(jià)是另一道關(guān)鍵防線。hERG鉀通道阻斷與致命性心律失常直接相關(guān)，歷史上多個(gè)上市藥物因此退市。愛思益普建立了hERG及CiPA（綜合性離體心律失常風(fēng)險(xiǎn)評估）心臟安全評價(jià)體系，除hERG外，還檢測Nav1.5（心臟鈉通道）和Cav1.2（L型鈣通道）等關(guān)鍵靶點(diǎn)。SyncroPatch 384PE系統(tǒng)可在單次實(shí)驗(yàn)中同時(shí)檢測6種心臟離子通道，實(shí)現(xiàn)一站式心臟安全性評估。
針對中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，CNS核心面板評估化合物對關(guān)鍵神經(jīng)靶點(diǎn)的影響；ICESTP SAFETYPANEL Drug Abuse則按照FDA指南對CNS活性藥物進(jìn)行濫用傾向評估。這些工具的價(jià)值在于：在研發(fā)早期識別潛在風(fēng)險(xiǎn)，避免后期因安全性問題導(dǎo)致的巨大損失。
靶點(diǎn)篩選的終極目標(biāo)不是找到最強(qiáng)的抑制劑，而是找到最安全的候選藥物。愛思益普的成藥性評價(jià)平臺，正是在這個(gè)環(huán)節(jié)扮演"守門人"的角色。