些年來分子生物學技術和細胞生物學技術的快速發展，分子藥理學的不斷深入，新的藥物作用靶點、功能蛋白、基因表達變化、生物活性成分等不斷地被發現，為藥物篩選提供了大量新的靶點，如新的受體、酶等。這些靶點位新藥篩選提供了新的信息和機會

目前，許多激酶已被FDA批準作為藥物進行臨床診療，在治療過程中暴露出至關重要的問題，即脫靶效應。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。

激酶譜分析旨在了解先導化合物的一般選擇性趨勢，這有助于靶標選擇、化合物優先級和毒性的潛在影響。在目前的藥物發現過程中，針對激酶以及突變體的激酶譜篩選化合物已成為標準的方法。激酶抑制劑具有同時抑制多個靶點的能力。

Staurosporine是一種天然存在的非化學物質，一種能夠從Streptomyces Staurosporine培養液中分離出來的生物堿，廣泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制劑，具有廣譜活性。它徹底改變了抗癌治療領域，也提供了進一步改善人類健康以及控制各種寄生蟲的前景。Staurosporine是一種有效的、ATP競爭性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，是一種凋亡誘導劑。1986 年后，小分子激酶抑制劑的開發迅速成為全球最廣泛、最受關注的藥物發現領域之一，特別是通過靶向治療對抗癌癥。藥理學和病理學證據已證實激酶是有希望的藥物靶點，不僅可以治療癌癥，還可以治療多種疾病，包括炎癥、中樞神經系統 (CNS) 疾病、心血管疾病疾病和糖尿病。特異性程度或缺乏特異性一直是激酶藥物發現的主要障礙。但這種情況似乎正在改變。星形孢菌素仍然是已發現的最有效的抑制劑之一，但迄今為止缺乏特異性，阻礙了其用于臨床目的。對十字孢菌素的初步研究導致了藥效團模型的識別和開發，進而導致了具有更高特異性的激酶抑制劑的合成，可有效對抗酪氨酸激酶、PKC、細胞周期蛋白依賴性激酶和G蛋白偶聯受體激酶。

目前制藥行業正在研究的所有蛋白質靶點中約有三分之一是蛋白質或脂質激酶，而激酶抑制劑現在構成了所有新批準藥物的主要部分。然而，迄今為止，僅發現 20-30% 的人類激酶組具有小分子激酶抑制劑。激酶抑制劑不必是絕對選擇性的；需要良好的選擇性特性來平衡功效和毒性

激酶譜所推出的Panel可用來評估各階段化合物的選擇性。

在現代制藥行業競爭日益激烈的環境下，如何用最少的經費獲得最大的效益是非常重要的

激酶譜篩選的優勢：

l提供激酶譜定制服務

l功能性篩選。

l所有靶點均為人源靶點。

l周周安排檢測。

l提供中英文報告，可視化結果展示，全面支持中美IND申報。

l更好的售后服務體驗，根據客戶投稿要求進行展示圖的格式修改。

推出的激酶譜類型：

lCDK激酶譜

lTK酪氨酸激酶譜

l80核心野生型激酶譜

l217野生型激酶譜

l330野生型激酶譜

l416全激酶譜

l定制譜

驗證數據展示：

圖1 Kinase Panel 416激酶譜樹圖展示