些年來分子生物學(xué)技術(shù)和細(xì)胞生物學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，分子藥理學(xué)的不斷深入，新的藥物作用靶點(diǎn)、功能蛋白、基因表達(dá)變化、生物活性成分等不斷地被發(fā)現(xiàn)，為藥物篩選提供了大量新的靶點(diǎn)，如新的受體、酶等。這些靶點(diǎn)位新藥篩選提供了新的信息和機(jī)會
目前，許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為藥物進(jìn)行臨床診療，在治療過程中暴露出至關(guān)重要的問題，即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。
激酶譜分析旨在了解先導(dǎo)化合物的一般選擇性趨勢，這有助于靶標(biāo)選擇、化合物優(yōu)先級和毒性的潛在影響。在目前的藥物發(fā)現(xiàn)過程中，針對激酶以及突變體的激酶譜篩選化合物已成為標(biāo)準(zhǔn)的方法。激酶抑制劑具有同時抑制多個靶點(diǎn)的能力。
Staurosporine是一種天然存在的非化學(xué)物質(zhì)，一種能夠從Streptomyces Staurosporine培養(yǎng)液中分離出來的生物堿，廣泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制劑，具有廣譜活性。它徹底改變了抗癌治療領(lǐng)域，也提供了進(jìn)一步改善人類健康以及控制各種寄生蟲的前景。Staurosporine是一種有效的、ATP競爭性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，是一種凋亡誘導(dǎo)劑。1986 年后，小分子激酶抑制劑的開發(fā)迅速成為全球最廣泛、最受關(guān)注的藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域之一，特別是通過靶向治療對抗癌癥。藥理學(xué)和病理學(xué)證據(jù)已證實(shí)激酶是有希望的藥物靶點(diǎn)，不僅可以治療癌癥，還可以治療多種疾病，包括炎癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 疾病、心血管疾病疾病和糖尿病。特異性程度或缺乏特異性一直是激酶藥物發(fā)現(xiàn)的主要障礙。但這種情況似乎正在改變。星形孢菌素仍然是已發(fā)現(xiàn)的最有效的抑制劑之一，但迄今為止缺乏特異性，阻礙了其用于臨床目的。對十字孢菌素的初步研究導(dǎo)致了藥效團(tuán)模型的識別和開發(fā)，進(jìn)而導(dǎo)致了具有更高特異性的激酶抑制劑的合成，可有效對抗酪氨酸激酶、PKC、細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶和G蛋白偶聯(lián)受體激酶。
目前制藥行業(yè)正在研究的所有蛋白質(zhì)靶點(diǎn)中約有三分之一是蛋白質(zhì)或脂質(zhì)激酶，而激酶抑制劑現(xiàn)在構(gòu)成了所有新批準(zhǔn)藥物的主要部分。然而，迄今為止，僅發(fā)現(xiàn) 20-30% 的人類激酶組具有小分子激酶抑制劑。激酶抑制劑不必是絕對選擇性的；需要良好的選擇性特性來平衡功效和毒性
激酶譜所推出的Panel可用來評估各階段化合物的選擇性。
在現(xiàn)代制藥行業(yè)競爭日益激烈的環(huán)境下，如何用最少的經(jīng)費(fèi)獲得最大的效益是非常重要的
激酶譜篩選的優(yōu)勢：
l提供激酶譜定制服務(wù)
l功能性篩選。
l所有靶點(diǎn)均為人源靶點(diǎn)。
l周周安排檢測。
l提供中英文報告，可視化結(jié)果展示，全面支持中美IND申報。
l更好的售后服務(wù)體驗(yàn)，根據(jù)客戶投稿要求進(jìn)行展示圖的格式修改。
推出的激酶譜類型：
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
l330野生型激酶譜
l416全激酶譜
l定制譜
驗(yàn)證數(shù)據(jù)展示：
圖1 Kinase Panel 416激酶譜樹圖展示