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膜片鉗檢測實驗服務|離子通道檢測|高通量篩選分析服務|愛思益普

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:6979)

Kir2.1通道由Kir2.1蛋白組成,內向整流型鉀通道,是心臟IK1電流的主要組成部分。IK1是調節心肌細胞靜息過程(4期)的主要影響因素,并且是組成心肌細胞動作電位復極末期(3期)的主要電流通道之一。因此,Kir2.1通道在藥物心臟安全性評估中扮演著至關重要的角色。

哺乳動物Kir2家族有5個內向整流成員(Kir2.1–2.4,Kir2.6),Kir2.1是心室肌細胞中IK1電流的關鍵組成部分,是靜息膜電位的關鍵調節因子;而Kir2.3是心房肌細胞中的主要Kir2亞單位。在血管中,Kir2.1通道存在于小直徑動脈的平滑肌細胞中,它們控制血管張力。阻斷Kir2通道會使這些血管收縮,而腺苷間接激活Kir通道則引起血管舒張。

KCNJ2基因編碼Kir2.1,其功能喪失突變會導致稱為Andersen-Tawil綜合征的長QT綜合征,與心律失常、周期性癱瘓和身體異常相關。磷脂PIP2激活Kir2.1,與Andersen-Tawil綜合征相關的許多突變顯示出通道對PIP2的親和力降低。功能獲得突變已在短QT綜合征患者和房顫患者家庭中被發現。Kir2.1缺陷的小鼠出生后不久死亡;而Kir2.2-/-小鼠是可存活的,并且沒有明顯的異常。

Kir2通道的有效阻斷劑很少,Kir2.1通道可以被鋇離子(Ba2+)在微摩爾范圍內抑制,這是在心臟電生理學研究中常用的一種實驗操作。Kir2.1通道的研究有助于我們理解心臟動作電位的調控以及心律失常的發生機制。愛思益普電生理團隊構建了相關離子通道的膜片鉗檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。

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