Beta-adrenoceptor是一種腎上腺受體,腎上腺素受體分為兩類,一類為α腎上腺素受體,一類為β腎上腺素受體。β2-腎上腺素受體(ADRB2)是與GS蛋白偶聯結合的7跨膜家族成員受體,由413個氨基酸殘基組成,廣泛分布在呼吸道中,是有效的支氣管擴張劑。它可以激活腺苷酸環化酶使三磷酸腺苷轉化為環磷酸腺苷。目前β2受體藥物在臨床中已廣泛應用于急性哮喘的治療,如沙丁胺醇。
愛思益普團隊已構建β2受體的穩轉細胞系,完成了β2受體藥物體外篩選模型助力新藥研發,加入到safetypanel安全性評價模型,致力于幫助藥物化學家在藥物研發早期識別脫靶效應,發現潛在的不良反應,早期識別危害、脫靶相關風險的評估和緩解,從而確保安全。減少成本和試驗周期的投入。以最優的候選藥物進入到后期研發與臨床試驗中,同時可以為藥物申報提供安全性補充資料,增加申報的成功率。
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