核激素受體|G蛋白偶聯受體|酶偶聯受體|離子通道型受體-自主發布-資訊-生物在線

核激素受體|G蛋白偶聯受體|酶偶聯受體|離子通道型受體

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-09-13T00:00 (訪問量:18598)

5-羥色胺2A受體[serotonin type_(2A)receptor ,5-HT2A]屬于A類G蛋白偶聯受體家族(GPCRs),5-HT2A 受體 該受體首先作為血清素能迷幻藥物如LSD的靶標而受到注意,研究結果表明5-HT2A 密度過高參與了抑郁癥的發病機制。5-HT2A 受體分布于整個中樞神經系統(CNS)中。這大部分是血清素終端豐富的地區,包括大腦皮層(主要是前額葉,頂葉和體感皮層)和嗅結節區域。 特別是這種高濃度的受體在大腦皮質第五層中錐體細胞的頂層樹突上,可以調節認知過程,工作記憶,并通過增強谷氨酸釋放與5-HT1A ,GABAA,腺苷A1,AMPA,,mGlu5和OX2受體相互作用。在周邊中,血小板和許多心血管系統細胞中,成纖維細胞和周圍神經系統的神經元中均高度存在。5-HT2A受體在中樞神經中能夠興奮神經元,在胃腸道和支氣管中使平滑肌收縮,在血管中能夠收縮或舒張,促使血小板凝集。在丘腦5-HT2A 受體的活化引起催產素,催乳素,促腎上腺皮質激素,皮質酮和腎素激素濃度增加。5-HT2A受體是抗抑郁和抗焦慮重要藥物靶點。愛思益普團隊已構建5-HT2A受體的穩轉細胞系,完成了5-HT2A受體藥物體外篩選模型。



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