作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-04-16T00:00 (訪問量:36128)
RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率最高。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一，其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型，KRAS基因為最常發(fā) 生突變的基因，占ＲAS基因突變總數(shù)的86%[1]。KRAS編碼一種小型GTPase膜結(jié)合蛋白，這種蛋白以兩種不同的形式出現(xiàn)，非激活狀態(tài)下的GDP結(jié)合形式以及激活狀態(tài)下的GTP結(jié)合形式。KRAS基因被異常激活最常見的方式是點(diǎn)突變，95%的KRAS突變主要發(fā)生在2號外顯子的第12號密碼子（>80％）和13號密碼子上[2]，常見的突變形式有KRAS-G12C，KRAS-G12V和KRAS-G12D。
愛思益普專注于從先導(dǎo)化合物篩選，優(yōu)化到臨床前候選分子階段基于細(xì)胞和生化的藥物體外篩選技術(shù)和早期藥物機(jī)理研究，致力于建立全面的靶點(diǎn)篩選和體外生物學(xué)研究平臺，針對KRAS靶點(diǎn)，愛思益普建立了KRAS突變的腫瘤細(xì)胞組成，可用于KRAS抑制劑的活性及選擇性測試。
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