RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率最高。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一,其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型,KRAS基因為最常發 生突變的基因,占RAS基因突變總數的86%[1]。KRAS編碼一種小型GTPase膜結合蛋白,這種蛋白以兩種不同的形式出現,非激活狀態下的GDP結合形式以及激活狀態下的GTP結合形式。KRAS基因被異常激活最常見的方式是點突變,95%的KRAS突變主要發生在2號外顯子的第12號密碼子(>80%)和13號密碼子上[2],常見的突變形式有KRAS-G12C,KRAS-G12V和KRAS-G12D。
愛思益普專注于從先導化合物篩選,優化到臨床前候選分子階段基于細胞和生化的藥物體外篩選技術和早期藥物機理研究,致力于建立全面的靶點篩選和體外生物學研究平臺,針對KRAS靶點,愛思益普建立了KRAS突變的腫瘤細胞組成,可用于KRAS抑制劑的活性及選擇性測試。
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