原癌基因人表皮生長因子受體 2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2),即 C-erbB-2 基因,定位于染色體 17q12-21.32 上,編碼相對分子質量為 185kD 的跨膜受體樣蛋白。HER2 同其他 ERBB 家族成員均為具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白,由胞外配體結合區、單鏈跨膜區及胞內蛋白酪氨酸激酶區三部分組成。HER2 蛋白主要通過與家族中其他成員,包括 HER1(EGFR)、HER3 和 HER4 形成異二聚體而與各自的配體結合。HER2 蛋白常為異二聚體首選伴侶,且活性常強于其他異二聚體。當 HER2 與配體結合后,主要通過引起受體二聚化及胞質內酪氨酸激酶區的自身磷酸化,激活酪氨酸激酶的活性。HER2 蛋白介導的信號轉導途徑主要有 RAS/RAF/分裂素活化蛋白激酶(MAPK)途徑、磷脂酰肌醇 3 羥基激酶(PI3K)/AKT 途徑、信號轉導及轉錄激活(STAT)途徑和磷酸酯酶 C(phospholipase C,PLC)通路等。HER2 的變異形式包括過表達、突變及擴增。HER2 過表達的發生率在乳腺癌中比例最高,在胃癌、結腸癌中陽性率依次降低。
也正是因為激酶擁有著高選擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機會目前,許多激酶已被FDA批準作為藥物進行臨床診療,在治療過程中暴露出至關重要的問題,即脫靶效應。因此在激酶抑制劑改造研究前期,增加激酶譜篩選。
激酶譜篩選的優勢:
l提供激酶譜定制服務
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l周周安排檢測。
l提供中英文報告,可視化結果展示,全面支持中美IND申報。
l更好的售后服務體驗,根據客戶投稿要求進行展示圖的格式修改。
推出的激酶譜類型:
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
l330野生型激酶譜
l416全激酶譜
l定制譜
圖1 Kinase Panel 416激酶譜樹圖展示
驗證數據展示:
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