離子通道是細胞膜上的"分子開關",調控神經傳導、肌肉收縮、激素分泌等生理過程。愛思益普在該領域構建了"三級遞進"技術架構,覆蓋從早期發現到臨床前優化的全流程需求。
第一級為FLIPR高通量熒光檢測系統。該系統采用鈣離子熒光探針或膜電位染料,在96/384孔板中同步監測數百個化合物的離子通道活性變化,適用于大規模化合物初篩。單日處理數據點超千例,可快速鎖定有潛在活性的苗頭分子。
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第二級為QPatch等自動化膜片鉗系統。與熒光檢測相比,膜片鉗直接記錄離子通道電流,提供靶點作用的確證數據。平臺每年可完成3000-5000個化合物的IC50檢測,2天內交付結果。該系統常用于熒光初篩陽性化合物的活性確認、構效關系研究中的系列化合物評價、選擇性評估以及機制研究。
第三級為手動膜片鉗技術。雖然通量低,但在實驗設計靈活性上具有獨特優勢。研究者可根據需要自由調整電壓協議、溶液成分和記錄模式,深入解析藥物與通道的相互作用機制。例如,通過雙脈沖協議可區分化合物對通道激活態和失活態的親和力。
平臺目前覆蓋120余種離子通道靶點,涵蓋電壓門控、配體門控及機械敏感通道等主要類型。細胞系經過優化,可連續傳代50代以上仍保持功能活性,數據變異系數低于15%
