作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T14:29 (訪問量:10775)
PROTAC分子量較大、氫鍵較多、溶解性較差、透膜性交叉、穩定性較差等內容，需要盡早收集ADME相關數據，比如PROTAC分子在溶液中溶解度、LogD，LogP，在血漿、腸液、胃液、原代肝細胞、篩選細胞實驗培養基中的穩定性等等，透膜性也是另一個重要的參數，比如測試Caco-2.MDCKII, MDCKII-MDR1等細胞系中的Papp，做細胞實驗所需細胞系中的透膜能力等等;還有代謝穩定性，在肝微粒體和原代肝細胞中的穩定性等等。
結合體外的篩選平臺，也可以通過靶點結合和生物標記物分子的檢測，快速評價PROTAC透過腫瘤細胞的能力及與靶點的結合能力。對于脫靶效應的檢測，也是非常重要，這個也受限于PROTAC的基本原理，當分子與非靶點蛋白有較弱或中等的親和力時，也有可能帶來脫靶降解，常會用到蛋白組學的方法來分析。
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