作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-12-26T00:00 (訪問量:45448)
對于大多數(shù)制藥公司來說，在藥物發(fā)現(xiàn)的早期進行測試，可以減少損耗，并有助于在藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的后期更好地預測不良反應。
5-HT家族（又稱血清素家族）
GPCR類靶點中包括5-HT家族的多個安全性相關靶點。5-HT家族是在中樞及其周圍神經(jīng)系統(tǒng)中發(fā)現(xiàn)的一組G蛋白偶連受體，是GPCR家族中最復雜的亞家族之一，包含12種亞型，不同亞型的受體在人體中發(fā)揮不同的生理功能，并且與不同種類的G蛋白偶聯(lián)。該家族受體是偏頭痛、抑郁癥、精神分裂癥等中樞神經(jīng)疾病的重要靶點。
在動物模型或臨床研究中，脫靶效應往往是引起ADR的原因，因此在藥物發(fā)現(xiàn)早期對候選藥物的次要藥理學特征進行細致的描述和鑒定可能有助于降低A型ADRs的發(fā)生率。
愛思益普建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉運體與核受體在內的44與90個靶點的安全性評價篩選模型，選擇了被確定為臨床ADRs的靶點和途徑，符合早期危害識別、脫靶相關風險的評估和緩解，從而確保安全。
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