作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:20546)
CIM0216是一種合成的TRPM3配體，是一種有效的選擇性TRPM3激動劑。CIM0216 對 TRPM3的選擇性高于TRPM1、TRPM2和TRPM4-8。CIM0216以TRPM3依賴性的方式引起疼痛并喚起感覺神經末梢的神經肽釋放。CIM0216是研究TRPM3生理功能的有力工具，可用于神經源性炎癥的相關研究。
CIM0216是一種基于異噁唑基苯乙酰胺的細胞滲透性化合物，以劑量依賴性和膜限制性方式對人類和鼠類TRPM3電流起到強效、可逆、溫度依賴性和選擇性激活劑的作用。同時打開中央鈣傳導孔和替代陽離子滲透途徑，引起小鼠的神經緊張行為，誘發疼痛，以TRPM3依賴性的方式引發感覺神經終末的肽類降鈣素基因相關肽（CGM）的釋放和分離的胰腺島的胰島素的釋放。與典型的 TRPM3 激動劑--硫酸孕烯醇酮--相比，它顯示出更大的功效。
愛思益普電生理團隊構建了TRPM3細胞系的膜片鉗檢測方法，已有豐富的藥物篩選經驗。
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