作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-02-18T00:00 (訪問量:41255)
G蛋白偶聯受體（GPCR）是鎮痛藥、抗組胺藥、神經安定藥和許多心血管藥物的重要治療靶點?？ò桶⑵荏w（KOR）是三種阿片受體之一，屬于G蛋白偶聯受體（GPCR）的荷葉蛋白亞家族。在體內激活KOR會產生多種效應，包括鎮痛、止癢效應、利尿、鎮痛障礙、精神作用、鎮靜、運動不協調和低體溫。處方阿片類鎮痛藥（包括芬太尼、嗎啡及其衍生物）主要通過μ-阿片受體（MOR）發揮作用，會產生呼吸抑制、惡心、便秘、耐受性和身體依賴性等不良反應，具有許多嚴重的副作用。DOR也有鎮痛作用，但程度低于MOR，DOR的激活也會導致嚴重的副作用，如呼吸抑制、焦慮、驚厥、抑制作用、便秘和成癮性。卡帕類阿片受體（KOR）是一種極具吸引力的替代療法，對開發非成癮性鎮痛藥具有重要價值，但其激活可能會導致其他不良反應，包括精神錯亂、鎮靜和鎮痛障礙，這限制了KOR激動劑作為鎮痛藥物的臨床開發。
愛思益普團隊已構建阿片受體的穩轉細胞系，完成了阿片受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發。
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