G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、神經(jīng)安定藥和許多心血管藥物的重要治療靶點(diǎn)。卡巴阿片受體（KOR）是三種阿片受體之一，屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的荷葉蛋白亞家族。在體內(nèi)激活KOR會(huì)產(chǎn)生多種效應(yīng)，包括鎮(zhèn)痛、止癢效應(yīng)、利尿、鎮(zhèn)痛障礙、精神作用、鎮(zhèn)靜、運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)和低體溫。處方阿片類鎮(zhèn)痛藥（包括芬太尼、嗎啡及其衍生物）主要通過μ-阿片受體（MOR）發(fā)揮作用，會(huì)產(chǎn)生呼吸抑制、惡心、便秘、耐受性和身體依賴性等不良反應(yīng)，具有許多嚴(yán)重的副作用。DOR也有鎮(zhèn)痛作用，但程度低于MOR，DOR的激活也會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的副作用，如呼吸抑制、焦慮、驚厥、抑制作用、便秘和成癮性。卡帕類阿片受體（KOR）是一種極具吸引力的替代療法，對(duì)開發(fā)非成癮性鎮(zhèn)痛藥具有重要價(jià)值，但其激活可能會(huì)導(dǎo)致其他不良反應(yīng)，包括精神錯(cuò)亂、鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛障礙，這限制了KOR激動(dòng)劑作為鎮(zhèn)痛藥物的臨床開發(fā)。
愛思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)已構(gòu)建阿片受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，完成了阿片受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發(fā)。
