愛(ài)思益普生物構(gòu)建的細(xì)胞周期調(diào)控技術(shù)集群覆蓋從同步化處理到靶點(diǎn)驗(yàn)證的全鏈條。其獨(dú)創(chuàng)的胸腺嘧啶雙阻斷-諾考達(dá)唑釋放法,可將HeLa細(xì)胞同步化至G2/M期比例提升至92%,為研究Aurora A激酶抑制劑提供了理想模型。通過(guò)CRISPR/Cas9技術(shù)敲除CDK1基因后,細(xì)胞周期檢測(cè)顯示G2期阻滯率增加3倍,驗(yàn)證了該平臺(tái)在靶點(diǎn)驗(yàn)證中的高靈敏度。
公司建立的CDK、PLK等激酶活性檢測(cè)平臺(tái)集成AlphaScreen與TR-FRET技術(shù),可同時(shí)檢測(cè)120個(gè)化合物對(duì)15種細(xì)胞周期相關(guān)激酶的抑制活性。在近期項(xiàng)目中,該平臺(tái)從2000個(gè)化合物庫(kù)中篩選出特異性靶向WEE1激酶的抑制劑,其在異種移植瘤模型中的TGI值達(dá)78%,且無(wú)骨髓抑制等副作用,凸顯了平臺(tái)在降低藥物脫靶效應(yīng)方面的優(yōu)勢(shì)。
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