作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-10-24T00:00 (訪問量:11206)
多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP），定位在細胞核內，是負責修復DNA斷裂單鏈(SSB)、保持染色體完整的關鍵酶。同時，PARP是胱天蛋白酶3（Caspase3）的主要剪切底物，在細胞凋亡中也發揮重要作用。
PARP的酶活性對細胞穩定和存活至關重要，PARP失活會導致DNA斷裂增多，加速細胞不穩定。PARP抑制劑可用于攜帶BRCA突變的惡性腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌），通過“協同致死”作用實現腫瘤殺傷。協同致死作用機制：PARP抑制劑可結合PARP催化位點，使PARP蛋白無法從DNA損傷位點脫落，導致DNA復制叉停滯，此時，細胞會激活同源重組修復（HRR）來應對這一錯誤，但在攜帶BRCA基因突變的細胞中，HRR無法正常啟動，從而導致DNA損傷擴大、細胞死亡。
愛思益普團隊已構建穩定的PARP靶點的細胞2D增殖實驗平臺，致力于后續新藥的研發。
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