G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體最大的受體家族，擁有800多個成員，參與調(diào)控視覺、嗅覺、激素反應(yīng)、神經(jīng)傳遞等幾乎所有生理過程。約40%的上市藥物通過作用于GPCR發(fā)揮療效，使其成為新藥研發(fā)的重要靶點類別。
愛思益普建立了160余種GPCR受體的篩選細(xì)胞系及驗證方法。平臺通過檢測細(xì)胞內(nèi)第二信使（如cAMP、鈣離子、IP3等）的變化，評估化合物對GPCR的激動或拮抗作用。
GPCR篩選的技術(shù)挑戰(zhàn)在于受體類型的多樣性。有些GPCR通過Gs蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶，升高cAMP水平；有些通過Gq蛋白激活磷脂酶C，升高鈣離子水平；還有些通過Gi蛋白抑制腺苷酸環(huán)化酶，降低cAMP水平。不同類型的GPCR需要不同的檢測方法，愛思益普平臺建立了覆蓋這些信號通路的完整檢測體系。
在某代謝疾病藥物項目中，客戶需要篩選一款能激活GLP-1受體的化合物。平臺通過cAMP檢測方法，從數(shù)千個化合物中篩選出3個高活性候選分子，并進(jìn)一步通過細(xì)胞水平的功能驗證，確定了最優(yōu)候選物，為后續(xù)體內(nèi)藥效研究提供了堅實基礎(chǔ)
