電壓門控鈉通道(VGSCs)在動作電位的產(chǎn)生和傳播中發(fā)揮著重要作用,并介導(dǎo)鈉離子的快速流入,這是傷害性感受神經(jīng)元動作電位上升階段的基礎(chǔ)。鈉通道中Nav1.3,Nav1.7,以及Nav1.8和Nav1.9,已經(jīng)被強(qiáng)調(diào)為設(shè)計治療慢性疼痛的小分子阻滯劑的重要分子靶點(diǎn)。Nav1.8通道在小的直徑初級感覺神經(jīng)元中高度表達(dá),與炎癥疼痛,神經(jīng)病理性疼痛,炎癥疼痛等多種疼痛類型的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。隨著VX-548二期臨床達(dá)到有效終點(diǎn),Nav1.8靶點(diǎn)成為非成癮性鎮(zhèn)痛藥的熱門靶點(diǎn)。愛思益普電生理團(tuán)隊構(gòu)建了人源和鼠源的Nav1.8細(xì)胞系以及背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元動作電位(Action Potential,AP)的膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)。
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