瞬時受體電位 melastatin-3 (TRPM3) 通道是Ca2+在背根神經節(DRG)和三叉神經節的傷害感受神經元中表達的可滲透性非選擇性陽離子通道,屬于瞬時受體電位 (TRP) 陽離子通道家族。它由熱和化合物激活,例如內源性神經類固醇硫酸孕烯醇酮和合成化合物 CIM0216。TRPM3通道在多種組織和細胞類型中表達,包括背根神經節、心肌細胞和胰腺 β 細胞。
TRPM3由磷酸肌醇調節,可能還受鈣調蛋白調節。它的刺激誘導細胞內信號級聯反應,涉及細胞內Ca升高2+,蛋白激酶Raf,ERK和JNK的激活,以及刺激反應轉錄因子AP-1,CREB,Egr-1和Elk-1的激活。在功能上,TRPM3通道的刺激與體感神經元的熱感覺,胰腺β細胞的胰島素分泌,神經遞質釋放的調節,虹膜收縮和腫瘤促進有關。
TRPM3在急性熱痛感中起著至關重要的作用。有助于神經性疼痛的自發性疼痛和熱痛覺過敏的發展。
有文獻表明,Isosakuranetin(異野櫻素)是一種TRPM3的非選擇性性抑制劑。
愛思益普電生理團隊構建了TRPM3細胞系的膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經驗。
![]()
![]()
