藥物研發是一場與時間的賽跑。據統計,一個新藥從靶點發現到上市平均需要10-15年,其中臨床前階段占據2-4年。靶點篩選作為DMTA(設計-合成-測試-分析)循環的起點,其效率直接決定了整個研發管線的時間成本。愛思益普的TAT(周轉時間)優化策略,圍繞一個核心問題展開:如何在保證數據質量的前提下,把等待時間壓縮到最短?
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第一個策略是ready-to-use靶點庫。平臺已驗證的100余種離子通道、1000余種激酶/酶、150余種GPCR、40余種核受體,均配備完整的驗證數據和標準操作程序。這意味著客戶不需要等待方法學開發,項目啟動后可以直接進入篩選階段。以激酶Panel為例,從80個核心激酶到416個全激酶組,TAT最短可達1周。對于處于hit-to-lead關鍵期的項目,這種即插即用的能力意味著更快的決策周期。
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第二個策略是技術通量的階梯式配置。手動膜片鉗雖然精度高,但通量有限;自動化膜片鉗(QPatch、SyncroPatch)將通量提升到每天數百個化合物;FLIPR技術則可以在384孔板中實現更高通量的鈣流/膜電位檢測。愛思益普同時保留這三種技術路線,根據項目階段靈活配置:早期苗頭化合物篩選用高通量技術快速掃庫,先導化合物優化階段用手動膜片鉗做精細的機制研究。這種快慢結合的策略,避免了為追求速度而犧牲深度,或為追求深度而犧牲速度的兩難困境。
第三個策略是平臺內閉環。從靶點驗證、生化篩選、細胞功能驗證到ADME和安全性評價,所有環節在同一實驗室內完成。當客戶需要同時推進多個平行項目時,不需要在不同CRO之間來回切換,數據格式、實驗條件、項目溝通都保持統一。對于需要快速迭代DMTA循環的早期研發項目,這種一體化模式節省的不僅是實驗時間,更是協調時間和溝通成本。
時間不是唯一變量,但在藥物研發中,時間往往意味著機會窗口。靶點篩選的效率提升,本質上是在為后續更復雜的體內藥效和安全性研究搶出寶貴的時間預算。
