細胞信號網(wǎng)絡(luò)高度互聯(lián)，離子通道與GPCR常常通過信號通路、第二信使、蛋白互作等方式協(xié)同調(diào)控生理功能。在疼痛、心血管、炎癥、腫瘤等領(lǐng)域，越來越多新藥采用離子通道 + GPCR多靶點協(xié)同作用機制。愛思益普生物率先建成離子通道與GPCR雙平臺聯(lián)動篩選體系，為多靶點藥物研發(fā)提供了一體化解決方案。
聯(lián)動篩選的核心價值在于更全面識別化合物藥理與脫靶風(fēng)險。許多化合物在單一靶點篩選中表現(xiàn)優(yōu)異，但在體內(nèi)會同時作用于離子通道與GPCR，引發(fā)藥效增強或副作用疊加。愛思益普的聯(lián)動平臺能夠同步評價化合物對蛋白信號、cAMP、IP1、鈣信號以及離子通道電流的影響，完整描繪多靶點作用譜，幫助研發(fā)團隊在早期優(yōu)化選擇性、降低副作用。
例如，Nav1.7/1.8與μ阿片受體、CGRP受體、5 - HT受體等聯(lián)合調(diào)控痛覺傳導(dǎo)。愛思益普的聯(lián)動篩選平臺可支持雙靶點激動劑、拮抗劑、變構(gòu)調(diào)節(jié)劑篩選，助力開發(fā)高效低成癮性鎮(zhèn)痛藥物。HERG、Nav1.5、Cav1.2等離子通道共同決定心臟功能，聯(lián)動篩選可同時評估藥物對受體信號與心臟離子通道的影響，提前識別血壓波動、心律失常等潛在風(fēng)險，提升心血管藥物安全性。該平臺采用模塊化設(shè)計，可靈活組合靶點panel，數(shù)據(jù)互通、模型兼容，大幅減少實驗周期與樣品消耗，提升研發(fā)效率，引領(lǐng)多靶點藥物研發(fā)新范式。
