GPCR高通量篩選平臺|KRAS靶點化合物篩選|PARP抑制劑活性檢測-自主發布-資訊-生物在線

GPCR高通量篩選平臺|KRAS靶點化合物篩選|PARP抑制劑活性檢測

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:4068)

細胞信號網絡高度互聯,離子通道與GPCR常常通過信號通路、第二信使、蛋白互作等方式協同調控生理功能。在疼痛、心血管、炎癥、腫瘤等領域,越來越多新藥采用離子通道 + GPCR多靶點協同作用機制。愛思益普生物率先建成離子通道與GPCR雙平臺聯動篩選體系,為多靶點藥物研發提供了一體化解決方案。

聯動篩選的核心價值在于更全面識別化合物藥理與脫靶風險。許多化合物在單一靶點篩選中表現優異,但在體內會同時作用于離子通道與GPCR,引發藥效增強或副作用疊加。愛思益普的聯動平臺能夠同步評價化合物對蛋白信號、cAMP、IP1、鈣信號以及離子通道電流的影響,完整描繪多靶點作用譜,幫助研發團隊在早期優化選擇性、降低副作用。

例如,Nav1.7/1.8與μ阿片受體、CGRP受體、5 - HT受體等聯合調控痛覺傳導。愛思益普的聯動篩選平臺可支持雙靶點激動劑、拮抗劑、變構調節劑篩選,助力開發高效低成癮性鎮痛藥物。HERG、Nav1.5、Cav1.2等離子通道共同決定心臟功能,聯動篩選可同時評估藥物對受體信號與心臟離子通道的影響,提前識別血壓波動、心律失常等潛在風險,提升心血管藥物安全性。該平臺采用模塊化設計,可靈活組合靶點panel,數據互通、模型兼容,大幅減少實驗周期與樣品消耗,提升研發效率,引領多靶點藥物研發新范式。

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