作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:7690)
Nrf2，又稱為NFE2L2，是細胞內抗氧化劑的關鍵分子。它能夠識別并結合抗氧化應答元件（AREs），促進下游基因表達，調節內源性氧化還原系統平衡。ARE是一個位于基因啟動子區域的5'-TGACnnnGC-3'序列，存在于SOD、NQO1等抗氧化酶基因的啟動子序列中。目前，大量文獻已經證實Nrf2可以通過KEAP1-CUL3-RBX1、β-TrCP-SKP1-CUL1-RBX1和HRD1這三種泛素化修飾通路被降解，但Nrf2的去泛素化過程仍有待進一步研究。Nrf2被稱為氧化還原平衡的主要調控因子——它可以調整來破壞癌細胞中氧化與還原之間精妙平衡的一個開關。這種轉錄因子在腫瘤化學預防和腫瘤耐藥性兩方面都起著重要作用，一些癌細胞能利用這種應答保護其自身免受異常代謝活動和失控生長所帶來的破壞性氧化副產物。因此Nrf2傳統上被認為是腫瘤的調控因子，是開發抗癌藥物的重要指標。
愛思益普團隊已構建了NRF2靶點的細胞3D增殖實驗平臺，致力于后續新藥的研發。
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