作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:5599)
Werner綜合征RecQ解旋酶（WRN）是近年來發現的“合成致死”新靶點，對微衛星不穩定性（MSI）腫瘤具有“合成致死”作用，是治療MSI中立的潛力靶點。目前，尚無直接針對人類DNA或RNA解旋酶的上市藥物，主要是因為開發選擇性抑制這類蛋白的化合物具有較強的挑戰性。
研究發現，以VVD-133214為代表的一系列共價抑制劑，能夠選擇性地與WRN上的C727位點結合，具有低微摩爾范圍WRN解旋酶抑制活性。同時，VVD-133214與WRN蛋白的結合是核苷酸協同的，能夠有效穩定WRN的緊湊構象，導致MSI-H細胞中廣泛的雙鏈DNA斷裂、核腫脹和細胞死亡，但在微衛星穩定的細胞中則不會。這一發現為那些對標準治療和免疫療法耐藥的患者提供了新的治療選擇，也為WRN抑制劑開發的后來者提供了結構和功能上的見解，有望加速這一靶點藥物的開發。
愛思益普目前已成功構建靶向WRN的高通量篩選平臺，為快速篩選WRN抑制劑的研發提供高質量穩定的數據，如下圖為腫瘤細胞在靶向WRN上VVD-133214的ICE測試數據：
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