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2021年4月8日，F(xiàn)DA宣布完全批準(zhǔn)吉利德宣布旗下靶向TROP-2的抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）Trodelvy（sacituzumab govitecan），用于治療無(wú)法切除局晚期或轉(zhuǎn)移性三陰性乳腺癌（TNBC）成人患者。成為了首款能夠應(yīng)用于三陰性乳腺癌治療的靶向藥物也是首款且唯一一款獲批上市的靶向TROP-2的抗體偶聯(lián)藥物。

Trodelvy（sacituzumab govitecan）是Immunomedics公司核心產(chǎn)品，2020年9月，吉利德收購(gòu)Immunomedics，將Trodelvy納入旗下。Trodelvy通過(guò)與TROP-2蛋白相結(jié)合，將化療藥物伊利替康的活性代謝物SN-38遞送到癌細(xì)胞內(nèi)部，從而達(dá)到消滅腫瘤細(xì)胞的效果。除了被證實(shí)對(duì)三陰乳腺癌有效外，Trodelvy 對(duì)膀胱癌、激素受體陽(yáng)性乳腺癌、肺癌和其他幾種腫瘤類型也有潛在療效。

圖1Trodelvy示意圖（數(shù)據(jù)來(lái)源：https://www.trodelvy.com/）

TROP-2由TACSTD 2基因編碼表達(dá)的細(xì)胞表面糖蛋白，在許多實(shí)體瘤細(xì)胞表面表達(dá)，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、前列腺癌、宮頸癌、頭頸癌和卵巢癌等。這種表達(dá)差異使TROP-2成為腫瘤治療領(lǐng)域炙手可熱的靶點(diǎn)。

然而，國(guó)內(nèi)只有為數(shù)不多的企業(yè)布局靶向TROP-2的ADC。2019年4月，云頂新耀（Everest Medicines）與Immunomedics簽訂協(xié)議，獲得了Trodelvy在大中華區(qū)、韓國(guó)、蒙古國(guó)、東南亞國(guó)家和地區(qū)的權(quán)益，目前該項(xiàng)目已經(jīng)進(jìn)展至3期臨床。包括云頂新耀在內(nèi)，國(guó)內(nèi)目前只有3個(gè)項(xiàng)目進(jìn)入臨床。而且，百奧泰的Trop-2 ADC項(xiàng)目BAT8003不久前剛剛宣布項(xiàng)目終止。

此外，科倫藥物進(jìn)一步加強(qiáng)在ADC賽道的管線布局。包括靶向HER2的A166，已向CDE提交關(guān)鍵Ⅱ期申請(qǐng)；靶向Claudin18.2的ADC藥物將在2021年進(jìn)入臨床。

另一款 TROP-2 ADC 創(chuàng)新藥 DAC-002（JS108）已進(jìn)入1期臨床，最早由多禧生物開(kāi)發(fā)，通過(guò)偶聯(lián)抗微管蛋白TubulysinB類似物的藥物，用于治療TROP-2三陰性乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌等。目前君實(shí)生物通過(guò)獨(dú)占許可授權(quán)方式從杭州多禧處獲得許可使用DAC-002，并且在授權(quán)許可區(qū)域（除日本、韓國(guó)以外的全部亞洲國(guó)家及區(qū)域）內(nèi)負(fù)責(zé)DAC-002后續(xù)的臨床試驗(yàn)、藥品注冊(cè)、商業(yè)化生產(chǎn)、銷(xiāo)售及其他商業(yè)活動(dòng)。

目前，全球共有11個(gè)ADC藥物獲批。除了已上市的11款A(yù)DC，據(jù)報(bào)道，截止今年3月19日全球共有155項(xiàng)ADC藥物臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行，各大巨頭們?nèi)栽诓粩嘭S富自己的ADC管線。除了TROP-2以外，主要涉及的靶向還有HER2、c-Met、EGFR、Trop-2、CD20、BCMA等。ADC市場(chǎng)蘊(yùn)藏著巨大潛力。

圖2 ADC常用靶點(diǎn)（數(shù)據(jù)來(lái)源：財(cái)通證券研究所）

得益于國(guó)內(nèi)的創(chuàng)新藥研發(fā)水平不斷提升，國(guó)內(nèi)企業(yè)在 ADC 藥物研發(fā)上也迅速跟進(jìn)。包括東曜藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥、科倫藥業(yè)、云頂新耀、百奧泰等多個(gè)公司有產(chǎn)品已經(jīng)進(jìn)入臨床階段。

圖3 國(guó)內(nèi)ADC藥物研發(fā)情況（數(shù)據(jù)來(lái)源：醫(yī)谷制表）

除TROP-2以外，ACROBiosystems還提供其他多種不同種屬、不同標(biāo)簽的靶點(diǎn)蛋白產(chǎn)品，適用于免疫、抗體篩選、SPR、細(xì)胞活性檢測(cè)等實(shí)驗(yàn)。快來(lái)點(diǎn)擊咨詢吧。

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The purity of Rhesus macaque / Cynomolgus TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-R52H3) was more than 85% and the molecular weight of this protein is around 35-45 kDa verified by SEC-MALS.

Immobilized Human TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-H5223) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Biotinylated Human TROP-2, His,Avitag (Cat. No. TR2-H82E5) at 1 μg/mL (100 μL/well) on streptavidin (Cat. No. STN-N5116) precoated (0.5 μg/well) plate can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.5-4 ng/mL (QC tested).

Immobilized Human TROP-2, Fc Tag (Cat. No. TR2-H5253) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.2-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Rhesus macaque / Cynomolgus TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-R52H3) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

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參考文獻(xiàn)：

1.https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2021/4/fda-approves-trodelvy-the-first-treatment-for-metastatic-triplenegative-breast-cancer-shown-to-improve-progressionfree-survival-and-overall-surviv

2.https://www.curetoday.com/view/fda-approves-trodelvy-for-pretreated-metastatic-triplenegative-breast-cancer