2021年4月8日，FDA宣布完全批準吉利德宣布旗下靶向TROP-2的抗體藥物偶聯物（ADC）Trodelvy（sacituzumab govitecan），用于治療無法切除局晚期或轉移性三陰性乳腺癌（TNBC）成人患者。成為了首款能夠應用于三陰性乳腺癌治療的靶向藥物也是首款且唯一一款獲批上市的靶向TROP-2的抗體偶聯藥物。

Trodelvy（sacituzumab govitecan）是Immunomedics公司核心產品，2020年9月，吉利德收購Immunomedics，將Trodelvy納入旗下。Trodelvy通過與TROP-2蛋白相結合，將化療藥物伊利替康的活性代謝物SN-38遞送到癌細胞內部，從而達到消滅腫瘤細胞的效果。除了被證實對三陰乳腺癌有效外，Trodelvy 對膀胱癌、激素受體陽性乳腺癌、肺癌和其他幾種腫瘤類型也有潛在療效。

圖1Trodelvy示意圖（數據來源：https://www.trodelvy.com/）

TROP-2由TACSTD 2基因編碼表達的細胞表面糖蛋白，在許多實體瘤細胞表面表達，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、結直腸癌、胰腺癌、前列腺癌、宮頸癌、頭頸癌和卵巢癌等。這種表達差異使TROP-2成為腫瘤治療領域炙手可熱的靶點。

然而，國內只有為數不多的企業布局靶向TROP-2的ADC。2019年4月，云頂新耀（Everest Medicines）與Immunomedics簽訂協議，獲得了Trodelvy在大中華區、韓國、蒙古國、東南亞國家和地區的權益，目前該項目已經進展至3期臨床。包括云頂新耀在內，國內目前只有3個項目進入臨床。而且，百奧泰的Trop-2 ADC項目BAT8003不久前剛剛宣布項目終止。

此外，科倫藥物進一步加強在ADC賽道的管線布局。包括靶向HER2的A166，已向CDE提交關鍵Ⅱ期申請；靶向Claudin18.2的ADC藥物將在2021年進入臨床。

另一款 TROP-2 ADC 創新藥 DAC-002（JS108）已進入1期臨床，最早由多禧生物開發，通過偶聯抗微管蛋白TubulysinB類似物的藥物，用于治療TROP-2三陰性乳腺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、胰腺癌等。目前君實生物通過獨占許可授權方式從杭州多禧處獲得許可使用DAC-002，并且在授權許可區域（除日本、韓國以外的全部亞洲國家及區域）內負責DAC-002后續的臨床試驗、藥品注冊、商業化生產、銷售及其他商業活動。

目前，全球共有11個ADC藥物獲批。除了已上市的11款ADC，據報道，截止今年3月19日全球共有155項ADC藥物臨床試驗正在進行，各大巨頭們仍在不斷豐富自己的ADC管線。除了TROP-2以外，主要涉及的靶向還有HER2、c-Met、EGFR、Trop-2、CD20、BCMA等。ADC市場蘊藏著巨大潛力。

圖2 ADC常用靶點（數據來源：財通證券研究所）

得益于國內的創新藥研發水平不斷提升，國內企業在 ADC 藥物研發上也迅速跟進。包括東曜藥業、恒瑞醫藥、科倫藥業、云頂新耀、百奧泰等多個公司有產品已經進入臨床階段。

圖3 國內ADC藥物研發情況（數據來源：醫谷制表）

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The purity of Rhesus macaque / Cynomolgus TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-R52H3) was more than 85% and the molecular weight of this protein is around 35-45 kDa verified by SEC-MALS.

Immobilized Human TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-H5223) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Biotinylated Human TROP-2, His,Avitag (Cat. No. TR2-H82E5) at 1 μg/mL (100 μL/well) on streptavidin (Cat. No. STN-N5116) precoated (0.5 μg/well) plate can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.5-4 ng/mL (QC tested).

Immobilized Human TROP-2, Fc Tag (Cat. No. TR2-H5253) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.2-2 ng/mL (QC tested).

Immobilized Rhesus macaque / Cynomolgus TROP-2, His Tag (Cat. No. TR2-R52H3) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Mouse Monoclonal Antibody Against Human TROP-2, Mouse IgG1 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

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參考文獻：

1.https://www.gilead.com/news-and-press/press-room/press-releases/2021/4/fda-approves-trodelvy-the-first-treatment-for-metastatic-triplenegative-breast-cancer-shown-to-improve-progressionfree-survival-and-overall-surviv

2.https://www.curetoday.com/view/fda-approves-trodelvy-for-pretreated-metastatic-triplenegative-breast-cancer