抗體偶聯藥物（Antibody-Drug Conjugates，ADCs）通過將單克隆抗體與細胞毒載荷（Payload）偶聯，實現對腫瘤細胞的精準遞送和殺傷。近年來，隨著新型Payload、Linker以及定點偶聯技術的不斷發展，ADC分子設計不斷演進，藥物結構復雜性顯著提升。與此同時，如何準確表征ADC在體內的暴露特征和穩定性，也成為ADC研發過程中需要重點關注的問題。
與傳統單克隆抗體不同，ADC由抗體、連接子和載荷共同構成，在體內循環過程中，ADC不僅會經歷抗體本身的分布和代謝，還可能發生載荷脫偶聯（Deconjugation）、連接子降解（Linker Cleavage）以及藥物抗體比（DAR）變化等過程。這些變化可能影響ADC的藥代動力學特征、藥效表現以及安全性，因此對ADC體內狀態進行準確監測是臨床前研究的重要內容之一。
在ADC生物分析研究中，研究人員通常采用不同檢測指標對藥物進行表征。在ADC生物分析研究中，通常通過不同檢測指標對藥物進行系統表征。其中，Total Antibody反映樣品中總抗體水平（包括偶聯與未偶聯抗體，DAR ≥ 0）；Total Payload反映載荷總量（包括偶聯及游離Payload）；而Intact ADC用于檢測偶聯Payload的ADC分子（DAR ≥ 1）。
不同檢測指標可提供不同維度的信息。Total Antibody反映抗體骨架在體內的總體暴露水平，但無法判斷Payload是否與抗體保持偶聯；Total Payload反映載荷總體水平，但無法區分游離Payload與偶聯Payload。相比之下，Intact ADC可直接反映保留抗體-載荷偶聯結構的ADC分子在體內的暴露水平，對于評估ADC真實體內行為具有重要意義。
特別是在采用可裂解連接子（Cleavable Linker）的ADC中，載荷提前釋放可能導致ADC結構發生變化。此時，即使Total Antibody水平保持穩定，具有預期結構特征的ADC分子數量也可能下降。因此，僅依賴Total Antibody數據難以全面反映ADC體內狀態，而Intact ADC定量可為ADC結構完整性評價提供更直接的分析依據。
隨著ADC研發不斷深入，Intact ADC定量已廣泛應用于多個研究場景。在藥代動力學（PK）研究中，Intact ADC可用于評估ADC在體內的暴露水平及其動態變化，并支持半衰期、清除率及暴露量（AUC）等關鍵參數分析。對于采用不同Payload、Linker或偶聯策略構建的ADC分子，Intact ADC數據可用于比較不同候選分子的PK特征。
在毒代動力學（TK）研究中，Intact ADC定量可用于評估體內暴露水平，為安全性評價提供補充信息。同時，通過監測不同時間點完整ADC水平變化，可評估連接子穩定性及Payload保留情況，從而支持不同連接子設計的比較與優化。
除PK和TK研究外，Intact ADC分析在ADC候選分子篩選及可開發性評價中同樣具有重要價值。通過比較不同Payload、DAR水平或偶聯策略對體內行為的影響，可更全面地評估ADC分子的開發潛力，并為后續研發決策提供支持。
針對不同Payload建立特異性的Intact ADC檢測方案，是實現Intact ADC定量的重要技術路徑之一。通過選擇性識別Intact ADC分子，可更直接評估ADC體內真實暴露水平，并支持PK研究、TK評價及連接子穩定性分析等應用場景。
Payload特異性ADC定量檢測方案
基于ADC臨床前生物分析研究需求，ACROBiosystems百普賽斯推出Payload特異性ADC定量檢測ELISA試劑盒，針對MMAE、MMAF和Exatecan三類常見Payload開發，可用于食蟹猴血清或血漿樣本中的Intact ADC定量檢測。
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貨號 |
產品描述 |
規格 |
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MMAE-ADC Quantitative Detection ELISA Kit |
96tests |
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MMAF-ADC Quantitative Detection ELISA Kit |
96tests |
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Exatecan-ADC Quantitative Detection ELISA Kit |
96tests |
應用場景
注：當前產品已完成食蟹猴血清/血漿基質方法學驗證，其他樣本類型需根據具體研究需求進一步評估。
產品特點
> Payload特異性檢測：高特異性抗Payload單克隆抗體，實現Intact ADC定量檢測，不同Payload之間無交叉反應。
> 可靠的方法學性能：R²>0.999，批內CV<6%，批間CV<7%，滿足ADC臨床前生物分析研究需求。
> 操作簡便：預包被板設計，全套試劑配套提供，2.5小時完成檢測。
> 方法學驗證：對線性范圍、精密度、準確度、回收率及特異性等關鍵指標進行驗證，結果表明該試劑盒具有良好重復性和可追溯性。
檢測原理
試劑盒組分
以MMAE-ADC定量檢測ELISA試劑盒（Cat.No.PKA-A001）為例：
驗證數據
方法學驗證
Payload特異性驗證
結果表明，抗Payload單克隆抗體能夠特異性識別對應Payload偶聯ADC，對偶聯其他Payload的ADC無明顯交叉反應，支持不同ADC項目的Intact ADC定量分析。
抗MMAE/MMAF抗體（Cat.No. MME-M5252）對MMAE/MMAF偶聯ADC具有良好識別能力，對DXd、SN-38及DM1類ADC無明顯交叉反應。
標準曲線表現
Exatecan-ADC 定量檢測ELISA試劑盒（Cat.No. PKA-A003）在驗證濃度范圍內均表現出良好的線性關系，可滿足ADC樣本定量分析需求。
For each experiment, a standard curve should be generated for each microplate. The absolute OD values may vary depending on the laboratory, operator, or equipment. The example data provided below are for reference only.
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