α4β7，αVβ6，整合素家族兩個靶點憑什么讓藥企搶破頭？
整合素（Integrin）是由α和β亞基組成的異二聚體跨膜糖蛋白家族，介導細胞與細胞外基質（ECM）或反向受體的相互作用。
同樣都叫整合素，α4β7和αVβ6的“人設”卻截然相反：
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α4β7負責“帶路”，它通過與特異性配體MAdCAM-1異常結合，把致病性淋巴細胞導航到腸黏膜，特別在炎癥性腸?。↖BD）和克羅恩病（CD）中，成了炎癥的“幫兇”；
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αVβ6負責“點火”，在急慢性損傷修復及多種惡性腫瘤中專門激活潛伏TGF-β，在腫瘤微環境中誘導T細胞排除，幫助腫瘤實現免疫逃逸，并啟動器官纖維化進程。
近年來，全球藥企在這兩個整合素靶點上砸下重金：抗體、小分子、雙抗、ADC、CAR-T，各種藥物形式全面開花。
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α4β7靶點方面，武田制藥的維得利珠單抗已上市，是IBD領域的重要治療選擇，2024年皮下劑型又獲批克羅恩病；Roche的Etrolizumab和Amgen的Abrilumab也推進至II/III期；禮來斥資32億美元收購Morphic Therapeutic，核心資產正是口服α4β7抑制劑MORF-057，目前正在開展多項II期研究。
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αVβ6靶點方面，Pliant Therapeutics的Bexotegrast（口服雙重αVβ6/αVβ1抑制劑）已推進至IIb/III期。葛蘭素史克開發了全球首個吸入型αVβ6抑制劑GSK-3008348，目前已進入臨床I期。康寧杰瑞則打造了全球首創的PD-L1/αVβ6雙抗ADC（JSKN022），目前已進入臨床I期。此外，靶向αVβ6的CAR-T療法也在膽管癌、胰腺癌的學術研究中展現出潛力，部分設計還融入了抗PD-L1 scFv分泌能力以增強免疫治療效果；而α4β7靶向的CAR-T也正在被探索用于多發性骨髓瘤等血液腫瘤。
從已上市抗體到32億美元并購，從全球首創雙抗ADC到前沿CAR-T，α4β7與αVβ6無疑是當下最具吸引力的靶點之一。賽道愈熱，篩選效率愈是關鍵。
整合素家族成員眾多、結構復雜，亞型間的結合口袋高度相似，傳統方法難以高效區分活性分子——ELISA操作繁瑣且耗時長；普通熒光方法靈敏度不足，弱信號常被背景淹沒。研發團隊需要的，是一個更快、更靈敏、更可靠的篩選工具——支持高通量、精準區分強弱抑制劑、保證數據高度可重復。
這正是時間分辨熒光共振能量轉移(TR-FRET)技術的價值所在。TR-FRET融合了時間分辨熒光（TRF）與熒光能量共振轉移（FRET）兩種原理的優勢，與傳統ELISA相比，TR-FRET檢測技術操作更簡單、免洗滌，僅需3步一小時、支持高通量，讓早期篩選既快又準。
新品速遞：Human Integrin 系列抑制劑篩選試劑盒（TR-FRET）
依托于成熟的TR-FRET技術平臺，ACROBiosystems百普賽斯現已成功開發出兩款Integrin系列抑制劑篩選試劑盒：Human Integrin α4β7 / MAdCAM-1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) (Cat. No. FRT-P013) ，Human Integrin αVβ6 / Latent TGF-β1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) (Cat. No. FRT-P020) 。Integrin系列試劑盒中同時配備了ACRO獨家配方的信號增強劑，該增強劑針對整合素家族蛋白的結構和功能特征而設計開發，能夠讓信噪比和信號窗口顯著提升，讓弱信號也能被有效捕捉，確保每一次篩選都能獲得清晰、可靠的讀數。
這兩款試劑盒均應用競爭法原理，可在1.5h內檢測出抑制人Integrin αVβ6/Latent TGF-β1或抑制人Integrin α4β7 / MAdCAM-1結合的抑制劑。無需繁瑣的洗滌步驟，大幅縮短實驗時間，完美適配高通量篩選需求！
試劑盒設計原理
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檢測樣本中不含人Integrin αVβ6/人Latent TGF-β1抑制劑，由于人Integrin αVβ6與人Latent TGF-β1 結合，此時Donor和Acceptor 非常接近，Donor在特定光源（337nm）激發下發出的620nm的信號，該信號被Acceptor接收，發出665nm的信號;
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當檢測樣本中含有人Integrin αVβ6/人Latent TGF-β1抑制劑，將阻止人Integrin αVβ6 與人Latent TGF-β1 結合，從而無法發生能量傳遞，檢測信號減弱。
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抑制性曲線擬合平滑，結果重復性高
Human Integrin α4β7 / MAdCAM-1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) (Cat. No. FRT-P013)
In this TR-FRET assay, Human MAdCAM-1 Protein Europium-chelate is used as the Donor and FA Labeled Human Integrin α4β7 Protein is used as the Acceptor. An inhibition Assay was performed to evaluate the interaction between human I MAdCAM-1 and human Integrin α4β7 using Anti-Human Integrin α4β7 Antibody resulting in a typical IC50 of 3.963 nM (QC tested).
Human Integrin αVβ6 / Latent TGF-β1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) (Cat. No. FRT-P020)
In this TR-FRET assay, Human Latent TGF-β1 Protein Europium-chelate is used as the Donor and FA Labeled Human Integrin αVβ6 Protein is used as the Acceptor. An inhibition Assay was performed to evaluate the interaction between human Integrin αVβ6 and human Latent TGF-β1 using Anti-Integrin αVβ6 Antibody resulting in a typical IC50 of 0.8113 nM (QC tested).
本試劑盒的核心組分均源自ACRO自主研發的高活性Integrin系列蛋白。除適用于TR-FRET檢測的Integrin α4β7和Integrin αVβ6的標記蛋白外，我們還提供更豐富的其他Integrin蛋白種類，具備以下核心優勢：
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高純度與高結構均一性：經SDS-PAGE驗證，純度≥90%；高結構均一性，經SEC-MALS驗證。
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多重活性驗證：采用ELISA、SPR、BLI等多種方法全面驗證蛋白生物活性，確保結果可靠。
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多樣化的標記與標簽設計：可靈活滿足抗體藥物開發過程中的免疫、SPR、BLI、細胞實驗等應用需求。
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