G蛋白偶聯受體（GPCRs）是細胞膜結合蛋白中最大、用途最廣的超家族，由七個跨膜α-螺旋（TM1至TM7）組成，通過胞內（IL-1至IL-3）和胞外環路（EL-1至EL-3）連接，并與胞內異源三聚體G蛋白（如Gs、Gi/o、Gq/11、G12/13）偶聯。根據序列同源性和功能性，GPCR通常分為六個亞家族（A-F）。在傳統的G蛋白偶聯受體（GPCR）激活過程中，GPCR與膜上的各種異三聚G蛋白偶聯，然后激活下游信號通路。研究表明，GPCR可與不同的效應蛋白結合，包括不同的G蛋白亞型和調控蛋白（如抑制蛋白）。內源性GPCR激動劑的物理和化學性質多種多樣，包括神經遞質（如多巴胺、5-羥色胺）、激素（如雌激素、血管緊張素）、蛋白質（如趨化因子）、氣味、光子、脂質（如安乃近）或肽（如緩激肽）等。
人類基因組編碼了近1000種不同的GPCR，每種GPCR都對信號通路具有高度特異性。GPCR信號轉導參與多種生物過程，GPCR是治療各種人類疾病的理想靶點，這些疾病包括過敏性鼻炎、疼痛、糖尿病、肥胖癥、抑郁癥、失眠癥或癌癥等。
愛思益普團隊已構建GPCR受體的穩轉細胞系，完成了GPCR受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發。
