作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:8009)
G蛋白偶聯受體（GPCR）是人體最大的膜蛋白家族，約40%的上市藥物作用于該家族。愛思益普建立了160多種GPCR受體的篩選細胞系，采用多種功能讀數適配不同信號通路類型。
技術方法涵蓋四大類：鈣流檢測用于Gq偶聯受體，通過監測細胞內鈣離子濃度變化評估受體激活；cAMP積累測定用于Gs/Gi偶聯受體，檢測第二信使cAMP的生成或抑制；IP1檢測作為Gq偶聯受體的替代讀數；β-arrestin招募檢測用于非G蛋白依賴信號通路。
平臺的技術突破體現在信號轉導通路的深度解析。通過優化細胞轉染條件與檢測緩沖液配方，將信號檢測靈敏度提升至納摩爾級別，可精準區分激動劑、拮抗劑及偏向性配體。在多巴胺D2受體研究中，平臺通過Gαi/Gαo信號通路檢測，發現某化合物可特異性激活Gαi通路而抑制Gαo通路，這種偏向性信號特性為抗精神病藥物研發提供了新思路。
GPCR與離子通道聯動檢測是平臺的技術特色。許多GPCR通過第二信使間接調控離子通道活性，平臺通過整合GPCR功能檢測與離子通道電生理記錄，能夠解析這種跨靶點調控機制
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