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MRGPRX2拮抗劑篩選服務|藥物靶點開發服務|gpcr靶點藥物研發

作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-01-17T00:00 (訪問量:40687)

癌癥細胞經常依賴糖酵解而不是氧化磷酸化來產生ATP,這種現象被稱為Warburg效應。盡管糖酵解通量的增加推動了合成代謝途徑所需的ATP和中間體的產生,但其直接后果是同時增加細胞內乳酸水平。為了避免細胞內酸化和糖酵解的反饋抑制,正常細胞和癌癥細胞中的細胞內乳酸鹽穩態由單羧酸鹽轉運蛋白(MCT)家族的成員維持:MCT1(溶質載體家族16(單羧酸鹽轉運體)、成員1)(SLC16A1)、MCT2(SLC16A 7)、MCT3(SLC16 A8)和MCT4(SLC16A3)。MCT1、MCT2、MCT3和MCT4在質膜中表達,并且預測具有12個跨膜螺旋。每個靶點在乳酸轉運中的作用不同,MCT1可以促進乳酸的輸入和輸出,而MCT4輸出乳酸。據報道,MCT1在一系列實體瘤中高表達,包括膀胱癌、胃腸道間質瘤和透明細胞腎癌。愛思益普團隊已開發出MCT1和MCT4靶點的相關檢測平臺,助力新藥研發。

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