在抗體偶聯藥物(ADC)研發領域,愛思益普生物構建了覆蓋靶點發現到臨床前驗證的全鏈條平臺。其核心優勢在于“資源整合”:1500多個靶點庫、900多種細胞系及500多株耐藥株為ADC研發提供了豐富的“原材料”。例如,針對KRAS G12C突變型肺癌,平臺通過構建靶向降解技術平臺,利用TR-FRET和SPR技術精準分析抗體與靶抗原的結合親和力及動力學參數,同時通過Safety Panel(覆蓋90個安全性相關靶點)預測脫靶毒性,最終成功推動該分子進入臨床階段。這一案例充分體現了平臺在靶點驗證與安全性評估方面的技術實力。
在偶聯技術方面,愛思益普提供賴氨酸偶聯、半胱氨酸偶聯及定點偶聯等多種技術路線。定點偶聯技術可精確控制每個抗體連接的藥物數量(DAR值),避免傳統隨機偶聯導致的療效不穩定。例如,在某HER2-ADC項目中,平臺通過血漿蛋白酶模擬體系發現傳統連接子過早裂解的問題,進而采用PEG化修飾增強親水性,使藥物半衰期從5天延長至12天。此外,平臺還深入研究FcRn循環機制,通過優化抗體的Fc段結構減少腎臟清除率,進一步提升藥物在血液循環中的穩定性。這種多維度優化策略顯著改善了ADC分子的藥代動力學特征。
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