多肽藥物相對于抗體、蛋白類藥物而言,分子量小,有免疫原性低,系統毒性低等特點,還具有滲透到組織中的優勢,使得越來越多的多肽類創新藥進入臨床研究。但由于胃腸道、血液及組織蛋白酶、肽酶的降解和肝腎循環的清除作用,多肽藥物的半衰期通常較短,并且多肽藥物一般具有親水性并有多個帶電基團,無法通過被動擴散通過上皮細胞,導致其滲透性較差,生物利用度較低。目前多肽藥物的給藥方式主要為靜脈給藥和非侵入性給藥,其中非侵入性給藥包括口服、肺部、鼻內和經皮給藥。靜脈給藥可避免肝臟和胃腸道酶首過代謝,是多肽藥物最常見的給藥方式。而多肽藥物鼻腔吸入給藥與肺部吸入給藥的優點為表面積大、血管豐富,可避免肝臟首過效應,藥物的吸收迅速,并且鼻上皮細胞具有較高的滲透性,允許較大分子的滲透。
ICE已建立多肽類藥物藥代動力學PK實驗研究平臺,通過開發LC-MS/MS法對藥物樣品進行定量分析,推測其藥代動力學特征,揭示其在動物體內的動態變化規律,為后續臨床研究提供數據參考。
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