作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-03-14T00:00 (訪問量:37529)
PARG（多聚ADP核糖水解酶）能夠將PAR聚合物糖鏈降解，使PAR糖基化短暫可逆，這在DNA損傷修復中發揮著重要作用。另外，PARP和PARG活性之間的平衡對于有效的DDR是必不可少的[1]。鑒于PARP1/2是臨床驗證的靶標，PARG也與DDR密切相關，那么PARG可能是一種有吸引力的合成致死靶標，但PARG可能與PARP抑制劑的作用機制不同[2]。在乳腺癌細胞內，一旦PARG活性喪失便足以逆轉PAR聚合物的結構和功能，恢復下游支架蛋白XRCC1的募集作用，從而促進DNA進行損傷修復。因此，靶向PARG抑制劑的研發也受到了眾多學者的關注。
愛思益普目前已成功構建靶向PARG的高通量篩選平臺，為快速篩選PARG抑制劑的研發提供高質量穩定的數據，如下圖為在HCC1806 WT及XRCCR1 KO上關于此靶點的ICE測試數據：
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