PARG（多聚ADP核糖水解酶）能夠?qū)AR聚合物糖鏈降解，使PAR糖基化短暫可逆，這在DNA損傷修復(fù)中發(fā)揮著重要作用。另外，PARP和PARG活性之間的平衡對于有效的DDR是必不可少的[1]。鑒于PARP1/2是臨床驗(yàn)證的靶標(biāo)，PARG也與DDR密切相關(guān)，那么PARG可能是一種有吸引力的合成致死靶標(biāo)，但PARG可能與PARP抑制劑的作用機(jī)制不同[2]。在乳腺癌細(xì)胞內(nèi)，一旦PARG活性喪失便足以逆轉(zhuǎn)PAR聚合物的結(jié)構(gòu)和功能，恢復(fù)下游支架蛋白XRCC1的募集作用，從而促進(jìn)DNA進(jìn)行損傷修復(fù)。因此，靶向PARG抑制劑的研發(fā)也受到了眾多學(xué)者的關(guān)注。
愛思益普目前已成功構(gòu)建靶向PARG的高通量篩選平臺，為快速篩選PARG抑制劑的研發(fā)提供高質(zhì)量穩(wěn)定的數(shù)據(jù)，如下圖為在HCC1806 WT及XRCCR1 KO上關(guān)于此靶點(diǎn)的ICE測試數(shù)據(jù)：
