SMARCA2和SMARCA4是兩種與染色質重塑和基因表達調控密切相關的基因,編碼SWI/SNF染色質重塑復合物的組成部分。結構上,SMARCA2/SMARCA4都具有一個溴結構域和一個ATP水解酶結構域,具有75%的同源性。功能上,它們與多種癌癥的發展惡化相關,如肺癌、卵巢癌。此外突變或缺失這些基因可能導致遺傳性疾病,而且研究表明,SMARCA2/4存在“合成致死”效應,因此SMARCA2對于SMARCA4中具有功能喪失突變的腫瘤細胞生長至關重要,是SMARCA4突變癌癥中關鍵且有希望的治療靶點,在生物和臨床上都具有重要意義。
HiBiT是一個由11個氨基酸構成的肽標簽,與一種稱為LgBiT的高親和力互補亞基結合產生發光信號,利用 CRISPR/Cas9 技術可實現內源基因的 HiBiT 標記。降解劑分子的有效性可通過追蹤HiBiT標記靶蛋白水平隨時間的變化進行定量測定。如果降解劑分子促使HiBiT標記靶標被降解,則將會發現發光信號變弱。
愛思益普目前可提供針對SMARCA2/4靶點的HiBiT高通量篩選平臺篩選服務,并具有豐富的經驗。除此之外還搭建了眾多用HiBiT標記細胞系可供眾多靶點降解藥物篩選檢測,歡迎垂詢和線上溝通。
![]()
