胰高血糖素樣肽 1 受體(glucagon-like peptide-1receptor,GLP-1R),屬于B類G蛋白偶聯受體家族(GPCRs),它是 2 型糖尿病和肥胖癥的臨床證明目標,GLP-1R主要表達在胰島β細胞中,此外,GLP-1R還廣泛表達于胃、小腸、心臟、腎臟、肺及大腦等組織器官中。GLP-1R受體天然激動劑為GLP-1,它有調節血糖的作用。GLP-1R具有多種生理作用,包括增強葡萄糖依賴性胰島素分泌、上調胰島素生物合成、增加胰島β細胞質量、抑制胰高血糖素分泌、延遲胃排空、降低食欲、改善葡萄糖處理和脂肪中的胰島素敏感性,肌肉和肝臟以及改善心血管功能和心血管保護作用。至此國內上市的GLP-1R激動劑達到8款,貝那魯肽、艾塞那肽、利司那肽,利拉魯肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽、聚乙二醇洛塞那肽、司美格魯。愛思益普團隊已構建不同種屬的GLP-1R受體穩轉細胞系,完成了human、rat、mouse、monkey、dog的GLP-1R受體藥物體外篩選模型。
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