作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2024-03-19T00:00 (訪問量:40637)
SOS1( son of sevenless 1) 是激活細胞中大鼠肉瘤(rat sarcoma,Ras) 蛋白至關重要的鳥嘌呤核苷酸交換因子(guanine nucleotide exchange factors,GEF) ?SOS1 蛋白由多段結構域組成,這些結構域的功能與 Ras 及其下游信號通路的表達密切相關，抑制 Ras 的信號轉導，其中一種常見的方法是通過抑制調節 Ras 的活性蛋白來抑制其活性,如鳥嘌呤核苷酸交換因子( guanine nucleotide exchange factors, GEF) ?SOS( son of sevenless) 基因表達的蛋白作為一種 GEF,調節失活狀態下 Ras-GDP 轉換為激活狀態下的 Ras-GTP,對 Ras 的激活起到至關重要的作用?因此,近年許多團隊正在以 SOS 蛋白為靶標設計化合物來達到抑制 Ras 的目的。
BI-3406 (compound I-6) 是一種具有口服活性，高效且選擇性的 KRAS-SOS1 抑制劑，可抑制 KRAS 與 SOS1 之間相互作用，IC50 為 6 nM。
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