整合素是由α和β亞基組成的非共價異源二聚體,已在哺乳動物中發現了 18個α亞基和8個β亞基形成的24個功能不同的整合素受體。大多數α亞基只與一個β亞基形成一種配合物,而α4和αv與多個β相互作用,包括α4β1、α4β7、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6和αvβ8。
整合素涉及到的疾病種類眾多,如血小板紊亂、動脈粥樣硬化、癌癥、骨質疏松癥、纖維化、腎性糖尿病性神經病變、黃斑變性等各種疾病。整合素一度被認為是藥物開發的最重要靶點之一。目前,大約有90種整合素靶向療法在臨床試驗中,包括小分子、抗體、合成模擬肽、抗體-藥物偶聯物(ADC)、CAR-T細胞療法、成像劑等。愛思益普研發團隊目前已構建了整合素篩選平臺,建立了多個Integrin α4和αV ELISA assay用于整合素抑制劑的篩選。目前還在開發更多的整合素平臺和基于細胞的整合素篩選平臺。
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