TRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid 1)是一種非選擇性陽離子通道,屬于瞬時受體電位(TRP)離子通道家族的香草素亞家族。David Julius 教授通過分析辣椒素(capsaicin)如何激活疼痛感覺神經細胞,發現了一個新的離子通道蛋白TRPV1,因此也被稱為辣椒素受體或香草素受體1。2021年諾貝爾生理學或醫學獎授予David J. Julius和Ardem Patapoutian, 以表彰他們在痛覺和觸覺領域研究方面所作出的貢獻。
辣椒素是辣椒的天然產物,也是許多辛辣食物的原料藥,在哺乳動物中,接觸辣椒素的痛覺受體末梢,最初導致神經元興奮,隨后感到疼痛和局部釋放炎癥調節物。電生理和生化研究表明,辣椒素通過增加細胞膜對陽離子的通透性而使傷害性神經元興奮。建立模型疏水性辣椒素分子對膜脂類的直接干擾到感覺神經元上或感覺神經元內特定受體的激活。
TRPV1主要分布于周圍神經系統的感覺神經元中,如背根神經節、三叉神經節和迷走神經節中的中小直徑C纖維和部分Aδ纖維。此外,在中樞神經系統、脂肪、肝臟和肌肉等代謝器官也有表達。TRPV1通道可以被多種刺激激活,包括高溫(>43°C)、低pH值(<5.9)等理化刺激,以及內源性脂分子和外源性配體。TRPV1參與疼痛感知、溫度調節、炎癥反應等多種生理和病理過程。此外,TRPV1通道的激活會導致陽離子(尤其是鈣)通過通道孔涌入,細胞內鈣的增加觸發感覺神經元的不同反應。因此,TRPV1是一個與疼痛、溫度感知等相關的重要離子通道。
辣椒素(capsaicin)是TRPV1的一個強效激動劑,它在自然界中存在于辣椒中,被廣泛應用于鎮痛藥中。辣椒平(Capsazepine)這是一種常用的TRPV1拮抗劑,用于研究TRPV1在疼痛傳導路徑中的作用。愛思益普電生理團隊構建了TRPV1細胞系以及膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經驗。
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