γ-氨基丁酸(GABA)是廣泛存在于脊椎動物、植物和微生物中的一種氨基酸,也是人體內重要的神經遞質之一,具有抑制神經活動的作用。除了神經系統,GABA系統的組成成分也被發現存在于免疫細胞和腫瘤細胞中,它們能夠通過分泌GABA影響腫瘤微環境中的其他細胞,并通過生成琥珀酸參與三羧酸循環為腫瘤細胞提供能量。GABA受體(GABA receptors,GABARs)的激活是GABA參與調控抗腫瘤免疫反應的主要途徑。GABA A型受體(GABAA receptors,GABAARs)的激活可抑制T細胞的活化和增殖,促進巨噬細胞向抗炎表型轉化,并能促進腫瘤細胞的生長和遷移;而GABA B型受體(GABAB receptors,GABABRs)的激活則通常被認為能抑制癌細胞的遷移,誘導癌細胞的凋亡。總體來說,受體的活化能抑制免疫細胞,但對腫瘤細胞的作用存在不同。此外,GABA轉運體(GABA transporters,GATs)的表達水平下調也與腫瘤的發展進程有關。目前認為,GABA代謝拮抗劑和GABA受體藥物可能成為腫瘤的治療藥物,但臨床應用仍有限。
愛思益普電生理團隊構建了不同亞型GABA受體的細胞系并驗證了相關通道的FLIPR Calcium檢測方法,具有豐富的藥物篩選經驗。
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