PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)，也稱作蛋白水解靶向嵌合體，是一類分子，通常含有三個部分：一段與靶蛋白結合，一段與泛素連接酶(E3)結合，中間靠linker相連。此類化合物在細胞中能使靶點蛋白和E3靠近。合適的酶(E3)、遇到合適的底物(蛋白表面的賴氨酸)，就有可能發生反應(將靶蛋白泛素化)，標記上泛素鏈的蛋白，在細胞體內有一部分可經泛素-蛋白酶體通路被降解。此類過程首次在2001年被Sakamoto1的團隊報道，后續經過多年的努力，已經有很多分子走向臨床I期實驗，并且有相當多工作圍繞難成藥靶點正在推進。
愛思益普團隊積極布局PROTAC分子的評價和篩選，在蛋白表達、二元復合物結合、三元復合物形成、蛋白降解、細胞增殖抑制、細胞信號通路調節的評價、HiBiT敲入細胞系的構建等方法開發中有豐富經驗積累。 2
1. Bekes, M., Langley, D. R. & Crews, C. M. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov, doi:10.1038/s41573-021-00371-6 (2022).
2. Alabi, S. B. & Crews, C. M. Major advances in targeted protein degradation: PROTACs, LYTACs, and MADTACs. J Biol Chem 296. 100647. doi:10.1016/j.jbc.2021.100647 (2021).
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