作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:12158)
hERG（human Ether-à-go-go-Related Gene）編碼負責快速激活延遲整流鉀電流（IKr）的Kv11.1通道是參與心肌動作電位3期復極形成的重要離子通道。藥物阻斷hERG通道能夠導致心臟復極延長，心電圖表現為QT間期延長，稱為長QT間期綜合征。藥物引起的心室延遲復極在某些情況下可能引發致命性尖端扭轉型室性心動過速（TdP）心律失常。據統計，約25-40%的先導化合物都顯示出不同程度的hERG相關毒性，而且很多藥物由于可能導致QT間期延長風險而被撤出市場。為此，國際人用藥品注冊技術協調會（ICH）頒布了關于藥物心臟毒性臨床前研究的指導方案S7B。其主要試驗策略集中于：（i）體外IKr研究：評估藥物在原代心肌細胞或重組細胞中對離子通道的作用以及（ii）在體QT檢測。目前，國家藥品監督管理局（NMPA）也要求研究中的新藥臨床試驗（IND）申報前需要有hERG/IKr安全性評價的數據。
hERG通道作為心臟電生理的重要組成部分，其與藥物相互作用的研究對于保障藥物安全性、推動心血管疾病治療以及促進整個藥物研發行業的發展都有著深遠的意義。
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