hERG（human Ether-à-go-go-Related Gene）編碼負責快速激活延遲整流鉀電流（IKr）的Kv11.1通道是參與心肌動作電位3期復極形成的重要離子通道。藥物阻斷hERG通道能夠?qū)е滦呐K復極延長，心電圖表現(xiàn)為QT間期延長，稱為長QT間期綜合征。藥物引起的心室延遲復極在某些情況下可能引發(fā)致命性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（TdP）心律失常。據(jù)統(tǒng)計，約25-40%的先導化合物都顯示出不同程度的hERG相關(guān)毒性，而且很多藥物由于可能導致QT間期延長風險而被撤出市場。為此，國際人用藥品注冊技術(shù)協(xié)調(diào)會（ICH）頒布了關(guān)于藥物心臟毒性臨床前研究的指導方案S7B。其主要試驗策略集中于：（i）體外IKr研究：評估藥物在原代心肌細胞或重組細胞中對離子通道的作用以及（ii）在體QT檢測。目前，國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）也要求研究中的新藥臨床試驗（IND）申報前需要有hERG/IKr安全性評價的數(shù)據(jù)。
hERG通道作為心臟電生理的重要組成部分，其與藥物相互作用的研究對于保障藥物安全性、推動心血管疾病治療以及促進整個藥物研發(fā)行業(yè)的發(fā)展都有著深遠的意義。
