作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 2023-12-05T00:00 (訪問量:29275)
嘌呤能受體是細胞表面蛋白，包括腺苷激活的P1受體和ATP、ADP、UTP或UDP激活的P2受體。P2受體進一步分為P2X受體和P2Y受體，P2X受體是ATP門控的陽離子通道，P2Y受體是G蛋白偶聯的。到目前為止，已經克隆了八種哺乳動物P2Y受體亞型并對其進行了功能表征（P2Y1,2,4,6，P2Y11-14）。其中，P2Y6R是嘌呤能代謝型P2Y受體家族的Gq蛋白偶聯成員，表達于免疫細胞、小腸、血液、心臟、血管和中樞神經系統。多項研究表明P2Y6R在癌癥、疼痛、中風、哮喘、糖尿病、結腸炎和其他疾病中的潛在應用。在小膠質細胞中，P2Y6R誘導淀粉樣蛋白等碎片的吞噬作用，其激動劑已被探索用于治療阿爾茨海默病和腦缺血。P2Y6R拮抗劑被證明可以通過對抗UDP誘導的小膠質細胞和炎癥反應來減輕慢性神經性疼痛。此外，P2Y6R激動劑前藥在體內哮喘模型中被發現是有益的。P2Y6R拮抗劑已被探索用于癌癥治療。P2Y6R激動劑的血管收縮作用也已被探索，表明拮抗劑在治療高血壓中的作用。愛思益普團隊已開發出P2Y6靶點的相關檢測平臺，助力新藥研發。
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