在藥物研發過程中，評估化合物對hERG鉀通道的抑制作用是預測其心臟安全性的關鍵步驟。hERG通道介導的快速延遲整流鉀電流（IKr）對心室復極化至關重要，其抑制可能導致QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速（TdP）。因此，確定藥物對hERG通道的半數抑制濃度（IC50）對于評估潛在的心臟風險具有重要意義。
IC50值的測定通常通過電生理學方法，如手動或自動膜片鉗技術，直接測量hERG通道電流的抑制情況。然而，IC50值的測定受到多種因素的影響，包括實驗條件（如溫度、電壓協議）和藥物的理化性質。例如，某些藥物的阻斷效果可能依賴于通道的開放狀態，這種狀態依賴性可能導致IC50值的顯著變化。
IC50值的測定結果需要結合藥物的治療血漿濃度來評估安全性。通常建議的安全性指數為hERG通道的IC50值與藥物有效劑量（ED50）的比值。例如，Redfern等（2003）提出，藥物的治療劑量最大游離血漿濃度（Cmax）與hERG通道的IC50值之間的差異應至少為30倍，以降低QT間期延長和TdP的風險。
盡管IC50值是評估藥物心臟安全性的重要指標，但它并非絕對可靠。許多藥物雖然具有顯著的hERG阻斷活性，但在臨床應用中卻表現出良好的安全性。這可能與藥物的多藥理學效應有關，例如某些藥物同時抑制L型鈣通道，從而抵消了對hERG通道的阻斷效應。此外，藥物的代謝特性（如活性代謝物的存在）和藥物相互作用（如影響細胞色素P450酶的藥物）也可能影響其心臟安全性。
愛思益普電生理團隊構建了hERG通道的膜片鉗檢測方法，具有豐富的藥物篩選經驗。
