瞬時受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽離子通道，能夠被辣椒堿、熱、質(zhì)子等激活。TRPV1在神經(jīng)炎癥應(yīng)答的起始和疼痛的轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中起到十分關(guān)鍵的作用，其拮抗劑作為新的鎮(zhèn)痛藥物能夠抑制炎痛、神經(jīng)疼痛和癌痛等。此外，TRPV1受體的活化會導(dǎo)致[Ca2+]的迅速升高，并引起細(xì)胞內(nèi)PPARγ、SREBP-1、UCP2、UCP3和FAS等多種肥胖相關(guān)因子的表達(dá)改變，從而抑制脂肪細(xì)胞分化和脂肪酸的合成，促進(jìn)能量消耗，導(dǎo)致肥胖減輕和脂質(zhì)聚積減少。愛思益普電生理團隊已經(jīng)構(gòu)建了成熟的TRPV1受體FliprCa流檢測方法，運用辣椒堿、酸激動的方式檢測此通道已有豐富的藥物篩選經(jīng)驗。
FliprValidation Data--Antagonist(DPBS)
激動劑用pH=5的DPBS激動，同樣可檢測到陽性藥Capsazepine的抑制作用，且其IC50數(shù)據(jù)可重復(fù)。
FliprValidation Data--Agonist(Capsaicin)
