雄激素受體(AR)通過配體激活以調節某些轉錄因子,它的作用主要取決于一個中央DNA結合結構域,該結構域使得雄激素受體AR復合物與靶基因附近DNA序列結合。此外,雄激素受體(Androgen Receptor,AR)屬于核受體超家族(Nuclear Receptor Superfamily)中的類固醇激素受體,廣泛分布于人體內的大部分器官和組織中,主要功能是作為調節基因表達的DNA結合轉錄因子,介導雄激素的生物效應。研究表明AR基因上的多態現象與前列腺疾病、早發禿頭、隱睪癥、雄激素不敏感癥等疾病相關,對于雄性性表型的發育和維持至關重要。雄激素受體(AR)的持續性激活與前列腺癌的進展密切相關,拮抗劑與雄激素受體的競爭性結合可以減輕前列腺癌((Prostate cancer,PCa)雄激素受體的異常激活,是前列腺癌的重要靶點。目前,愛思益普團隊已構建AR受體的檢測平臺,完成了AR受體藥物體外篩選模型,助力于新藥發現。
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