作者：北京愛思益普生物科技股份有限公司 暫無發布時間 (訪問量:8868)
Werner 綜合征相關 RecQ 解旋酶（WRN）是一種多功能酶，具有解旋酶和核酸外切酶活性，在維持基因組穩定性至關重要的各種細胞過程中發揮作用，包括 DNA 復制、轉錄、DNA 修復和端粒維持；目前WRN已被鑒定為微衛星不穩定（MSI）腫瘤細胞中的合成致死靶標。
HRO761 是一種有效的、選擇性的變構WRN 抑制劑，可在D1和D2解旋酶結構域的界面處結合，將WRN鎖定在無活性構象中，導致DNA損傷并以p53 非依賴性方式選擇性地抑制MSI腫瘤細胞生長。此外，HRO761導致微衛星不穩定性（MSI）細胞中WRN降解，但在微衛星穩定細胞中不會導致WRN降解[1]。SW480和HT29在微衛星序列中表現出穩定性，而細胞系SW48和HCT116 表現出 MSI[2]。在增殖抑制實驗中HRO761在兩種類型的細胞系中表現出顯著的差異。
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