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作者:北京愛思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T11:07 (訪問量:9942)

雙控鉀離子通道TREK通道主要表達(dá)在神經(jīng)細(xì)胞中,其功能為穩(wěn)定興奮性細(xì)胞和非興奮性細(xì)胞膜電位并調(diào)節(jié)細(xì)胞膜興奮性。首次分離鑒定出的哺乳動物雙控鉀離子通道被稱為弱內(nèi)向整流鉀離子通道,這是根據(jù)哺乳動物K2P通道的一般分子拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)和初始功能而來的。在K2P這一家族當(dāng)中,總共有15個成員并被分類為6個亞家族。這當(dāng)中的TREK-1通道跟抑郁,缺血,痛覺全身麻醉,室性心動過速,心臟纖維化,偏頭痛等諸多適應(yīng)癥相關(guān)。TREK-1是非電壓門控通道且不會有失活狀態(tài),并被細(xì)胞內(nèi)的PH、溫度和第二信使調(diào)控。隨著TREK-1通道篩選項(xiàng)目中許多新的、活性的、小分子化合物的數(shù)量不斷增加,這些進(jìn)展為合理設(shè)計(jì)激動劑和抑制劑以選擇性靶向TREK-1通道開辟了可能性。

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