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作者:北京愛(ài)思益普生物科技股份有限公司 2024-01-05T00:00 (訪問(wèn)量:41348)

在新藥研發(fā)過(guò)程中需盡早地了解候選藥物的安全性狀況,以免藥物批準(zhǔn)上市后因安全問(wèn)題退出市場(chǎng),如何降低這一風(fēng)險(xiǎn)對(duì)制藥企業(yè)至關(guān)重要。

在動(dòng)物模型或臨床研究中,脫靶效應(yīng)往往是引起藥物不良反應(yīng)(ADRs)的原因。在藥物發(fā)現(xiàn)早期建立安全性評(píng)價(jià)篩選模型(safety panel),對(duì)候選藥物的次要藥理學(xué)特征進(jìn)行細(xì)致的表征和鑒定,可以幫助藥物化學(xué)家在最終化合物被選中之前,確定缺乏這種活性和潛在的不利因素的化學(xué)序列,發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物/候選化合物的潛在安全性風(fēng)險(xiǎn),降低劑量依賴型ADRS的發(fā)病率,減少高損耗率,同時(shí)實(shí)現(xiàn)藥物療效與潛在不良反應(yīng)之間的平衡。

愛(ài)思益普根據(jù)AstraZeneca,GlaxoSmithKline,Novartis和Pfizer共同建議的檢測(cè)脫靶效應(yīng)的44個(gè)早期藥物安全性靶點(diǎn),另外增加了46個(gè)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、代謝、免疫等與不良反應(yīng)相關(guān)的重要靶點(diǎn),建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體與核受體在內(nèi)的44與90個(gè)靶點(diǎn)的安全性評(píng)價(jià)篩選模型。SafetyOne44選擇了被確定為臨床ADRs的靶點(diǎn)和途徑,符合早期危害識(shí)別、脫靶相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估和緩解,從而確保安全。SafetyMax90為臨床前候選化合物(PCC)優(yōu)化提供數(shù)據(jù),識(shí)別脫靶效應(yīng),有利于篩選藥物,對(duì)候選藥物ADRs進(jìn)行評(píng)估與改進(jìn),以最少或沒(méi)有脫靶活性的化合物進(jìn)入研發(fā)階段,減少研發(fā)延誤,減少使用的動(dòng)物模型,降低成本。

愛(ài)思益普脫靶效應(yīng)篩選Panel優(yōu)勢(shì):1. 所有靶點(diǎn)均為人源靶點(diǎn),數(shù)據(jù)更受信賴。

2. 所有靶點(diǎn)均采用功能性方法檢測(cè),可以減少假陰性,更大程度避免后期的安全性風(fēng)險(xiǎn)。

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