G蛋白偶聯受體（GPCR）是人類膜蛋白中最大的家族，是最大的細胞表面受體家族，有大約826個成員，是細胞的“控制面板”。這些受體能夠檢測到細胞外多種多樣的分子，并啟動各種細胞內信號級聯作為響應。藥物可以誘導、阻斷或調節這些效應，本質上就是劫持控制面板。G蛋白偶聯受體（GPCR）是人類膜蛋白和藥物靶標中最大的一類，其功能主要取決于它們改變形狀、在不同構象間轉換的能力，市場上大約三分之一的藥物都是通過與GPCR結合并改變其細胞內信號譜來發揮作用的。
GPCR都有一個具有共同結構構造的跨膜結構域。該結構域是信號跨細胞膜傳導的關鍵，由嵌入細胞膜的七條α螺旋組成，并由三個胞外環和三個胞內環連接。一般來說，GPCR由細胞外配體激活，然后被激活的GPCR通過與細胞內下游G蛋白相互作用發揮功能。除了經典的“GPCR-G蛋白”激活模式外，研究還發現捕獲素能夠啟動獨立的信號通路，即GPCR“偏向激活”通路。這兩種信號通路介導不同的生理效應。GPCR與不同信號蛋白之間作用模式的結構具有相似性和多樣性，深入地挖掘GPCR激活和下游信號轉導機制的多樣性，這將有助于針對有偏見的信號轉導通路進行藥物研發。
愛思益普團隊已構建GPCR受體的穩轉細胞系，完成了GPCR受體藥物體外篩選模型，更快的助力新藥研發。
