阿片類藥物在臨床藥理學中的使用始于1806年從罌粟中提取嗎啡。與受體結合的一些內源性阿片類藥物是腦啡肽、內啡肽、強啡肽等。嗎啡、海洛因和芬太尼等外源性阿片類藥物是引入體內并與內源性阿片類藥物相同的受體結合的物質。阿片受體在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ,均屬于具有7個跨膜片段的 G蛋白偶聯受體。DOR與腦啡肽結合，它們在鎮痛和降低胃動力方面發揮作用，目前為止已經有很多關于阿片受體介導的功能和潛在機制的研究。
伴隨著神經化學和分子生物學技術的發展,特別是阿片受體的基因剔除、計算機的模擬結構分析等技術的應用,DOR的研究將會繼續深入，其參與的各種生理以及病理活動的調節和緩解保護功能也會日益引起人們的重視.相信近些年使DOR生理功能得到充分發揮從而解決臨床問題將會是研究的熱點之一
愛思益普根據AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建議的檢測脫靶效應的44個早期藥物安全性靶點，另外增加了46個與中樞神經系統、心血管系統、代謝、免疫等與不良反應相關的重要靶點，建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉運體與核受體在內的44與90個靶點的安全性評價篩選模型。SafetyOne44選擇了被確定為臨床ADRs的靶點和途徑，符合早期危害識別、脫靶相關風險的評估和緩解，從而確保安全。SafetyMax90為臨床前候選化合物（PCC）優化提供數據，識別脫靶效應，有利于篩選藥物，對候選藥物ADRs進行評估與改進，以最少或沒有脫靶活性的化合物進入研發階段，減少研發延誤，減少使用的動物模型，降低成本。
