人類ether-á-go-go-related基因（hERG）編碼的快速延遲整流鉀通道是心肌動(dòng)作電位復(fù)極3期的重要離子通道，hERG基因的loss-of-function突變會(huì)導(dǎo)致2型LQT綜合征（LQTS2），使心臟動(dòng)作電位復(fù)極紊亂，易導(dǎo)致心律失常的發(fā)生和猝死。而大多數(shù)非抗心律失常藥物也會(huì)發(fā)生類似的不良反應(yīng)。據(jù)統(tǒng)計(jì)，約25-40%的先導(dǎo)化合物都顯示出不同程度的hERG相關(guān)毒性，而且很多藥物由于可能導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)風(fēng)險(xiǎn)而被撤出市場(chǎng)。因此，先導(dǎo)化合物確定及優(yōu)化階段，對(duì)大量化合物進(jìn)行hERG通道的抑制活性檢測(cè)成為制藥企業(yè)的常規(guī)做法。選擇合適的心臟安全性評(píng)價(jià)策略既能在早期排除hERG風(fēng)險(xiǎn)，又能較大程度節(jié)約成本是藥物研發(fā)工作者追求的目標(biāo)。愛思益普在心臟安全性評(píng)價(jià)領(lǐng)域深耕14年，有豐富的篩選及申報(bào)經(jīng)驗(yàn)，緊跟最新指導(dǎo)原則, 我們建立的完善的技術(shù)服務(wù)能力，并以此為基礎(chǔ)形成了被實(shí)踐證明是行之有效的體外評(píng)價(jià)策略：
Ø常規(guī)的hRER,Nav1,5,Cav1,2的自動(dòng)和手動(dòng)電生理檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
Ø符合Q&A最佳實(shí)踐的hRER,Nav1,5,Cav1,2的電生理檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
Ø供試品分析的技術(shù)能力
Ø基于iPS誘導(dǎo)的人源心室肌細(xì)胞和兔子浦肯野纖維的動(dòng)作電位檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
ØLangendorff離體心臟灌流檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
Ø在體豚鼠麻醉或清新狀態(tài)體表心電圖檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
